| 公开(公告)号 | CN1701071A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03825297.X |
| 申请日期 | 2003.09.24 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛的治疗剂 |
| 主分类号 | C07D403/04 |
| 分类号 | C07D403/04;C07D401/04;C07D285/10;C07D237/20;C07D241/20;C07D239/42;C07D213/74;A61K31/496;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.24 US 60/412,847 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 群;周晓明 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-24 PCT/US2003/030185 |
| 进入国家日期 | 2005.05.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘 玥 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学可接受的盐：其中：R1是-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、或-CH2(卤素)；每一R2独立的为：(a)-卤素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基，或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环、或-(7-至10-元)二环杂环，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R7基团取代；或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R8基团取代；每一R3独立的为：(a)-卤素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基、或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环、或-(7-至10-元)二环杂环，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R7基团取代；或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R8基团取代；R4是-H、-(C1-C10)烷基、-C(O)R9或-C(O)NHR9；R5是-H或-(C1-C10)烷基；R6是：(a)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-元)杂环或-(7-至10-元)二环杂环，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R7基团取代；或者(b)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)杂芳基，其中的每个基团是未被取代的，或者被一个或多个R8基团取代；每一R7和R8独立的为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R10)2、-CH＝NR10、-NR10OH、-OR10、-COR10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-OC(O)OR10、-SR10、-S(O)R10、或-S(O)2R10；每一R9是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-OH、-N(R10)2、-CH＝NR10、-NR10OH、-OR10、或-SR10；每一R10独立的为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)；每一卤素独立的为-F、-Cl、-Br或-I；n是0-2之间的整数；和m是0-2之间的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式如下的化合物或其药学可接受的盐(“羟基亚氨基哌嗪化合物”)：其中的Ar、Ar1、Ar2、R3-R6、R13、m和t都已经公开于此；含有有效量的羟基亚氨基哌嗪化合物的组合物；以及，治疗或预防动物疼痛以及其它疾病的方法，包括向有此需要的动物给予有效量的羟基亚氨基哌嗪化合物。 |
| 国际公布 | 2004-04-08 WO2004/029031 英 |
