| 公开(公告)号 | CN101155800A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680010108.2 |
| 申请日期 | 2006.02.01 |
| 专利名称 | 可用作激酶抑制剂的吡唑基氨基吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.4 US 60/650,053;2005.2.16 US 60/653,329;2005.9.29 US 60/721,633 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·戴维斯;M·拉姆;P·利恩;P·莫尔;王 斌;王 弢;余定伟 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-01 PCT/GB2006/000334 |
| 进入国家日期 | 2007.09.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐： 其中： R1和R2独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R1和R2可以各自彼此独立地在碳上任选地被一个或多个R6所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R7的基团所取代； X1、X2、X3和X4中的一个是＝N-，其它三个独立地选自＝CR8-、＝CR9-和＝CR10-； R3是氢或任选地被取代的C1-6烷基；其中所述的任选的取代基选自一个或多个R11； R4和R34独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R4和R34可以独立地任选地在碳上被一个或多个R12所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R13的基团所取代； A是一种直接键合或C1-2亚烷基；其中所述C1-2亚烷基可以任选地被一个或多个R14所取代； 环C是碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R15的基团所取代； R5选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基-R37-或杂环基-R38-；其中R5可在碳上任选地被一个或多个R16所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R17的基团所取代； n是0、1、2或3；其中R5的涵义可以相同或不同； R8、R9和R10独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基-R25-或杂环基-R26-；其中R8、R9和R10可以各自彼此独立地在碳上任选地被一个或多个R18所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R19的基团所取代； R6、R11、R12、R14、R16和R18独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基-R27-或杂环基-R28-；其中R6、R11、R12、R14、R16和R18可以各自彼此独立地在碳上任选地被一个或多个R20所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选地被选自R21的基团所取代； R7、R13、R15、R17、R19和R21独立地选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R7、R13、R15、R17、R19和R21可以各自彼此独立地在碳上任选地被一个或多个R22所取代； R21和R22独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基、碳环基-R35-或杂环基-R36-；其中R20和R22可以各自彼此独立地在碳上任选地被一个或多个R23所取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的新型化合物以及其药物组合物及其使用方法。这些新型化合物提供了一种癌症的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/082392 英 |
