| 公开(公告)号 | CN1993353A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580025629.0 |
| 申请日期 | 2005.07.25 |
| 专利名称 | 作为组蛋白脱乙酰基酶新抑制剂的取代的吲哚基烷基氨基衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.28 EP 04077172.7;2004.7.29 US 60/592,182 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·G·C·弗唐克;P·R·安吉鲍德;B·罗克斯;I·N·C·皮拉特;P·滕霍尔特;J·阿茨;K·范埃默伦 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-25 PCT/EP2005/053612 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物， 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中 每个n是整数0、1或2，并且当n是0时，表示直接键； 每个m是整数1或2； 每个X独立地是N或CH； 每个Y独立地是O、S或NR4；其中 每个R4是氢，C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基、苯基C1-6烷基、-C(＝O)-CHR5R6或-S(＝O)2-N(CH3)2； 其中 每个R5和R6独立地是氢、氨基、C1-6烷基或氨基C1-6烷基；和 当Y是NR4和R2是在吲哚基的7-位时，R2和R4可一起形成二价基团 -(CH2)2-(a-1)或 -(CH2)3-(a-2) R1是氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基或单或二(C1-6烷基)氨基磺酰基； R2是氢、羟基、氨基、卤代基、C1-6烷基、氰基、C2-6烯基、多卤代C1-6烷基、硝基、苯基、C1-6烷基羰基、羟基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基或单或二(C1-6烷基)氨基； R3是氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基；和 当R2和R3在相邻碳原子上时，其可形成二价基团-O-CH2-O-。 |
| 摘要 | 本发明包括式(I)具有组蛋白脱乙酰基酶抑制酶活性的新化合物，其中R1、R2、R3、X和Y具有所述定义；它们制备、含它们的组合物和它们作为药物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010750 英 |
