| 公开(公告)号 | CN101124217A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580003493.3 |
| 申请日期 | 2005.01.25 |
| 专利名称 | CGRP受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.29 US 60/539,957 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·S·伯盖;D·V·鲍恩;A·W·肖;C·A·斯塔姆普;T·M·威廉斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-25 PCT/US2005/002199 |
| 进入国家日期 | 2006.07.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 其中： A是键，C(R2)2，O，S(O)m或NR2； B是(C(R2)2)n； D是O； R1选自： 1)H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-6环烷基，和杂环，其为未取代的或被一个或多个独立选自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， d)杂芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， e)杂环，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t) NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和， v)O(CO)R4； 2)芳基或杂芳基，其为未取代的或被一或多个独立选自下面的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， d)杂芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， e)杂环，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， u)NR10R11， v)N(R10)(CO)NR4R11，和 w)O(CO)R4； R2独立地选自： 1)H，C0-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-6环烷基，和杂环，其为未取代的或被一个或多个独立选自下列的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， d)杂芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， e)杂环，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和， v)O(CO)R4；和， 2)芳基或杂芳基，其为未取代的或被一或多个独立选自下面的取代基取代： a)C1-6烷基， b)C3-6环烷基， c)芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， d)杂芳基，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， e)杂环，其为未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4， f)(F)pC1-3烷基， g)卤素， h)OR4， i)O(CH2)sOR4， j)CO2R4， k)(CO)NR10R11， l)O(CO)NR10R11， m)N(R4)(CO)NR10R11， n)N(R10)(CO)R11， o)N(R10)(CO)OR11， p)SO2NR10R11， q)N(R10)SO2R11， r)S(O)mR10， s)CN， t)NR10R11， u)N(R10)(CO)NR4R11，和 v)O(CO)R4； 或，任何两个在相同碳或在相邻碳原子上的独立的R2可以连接在一起形成选自下列的环：环丁基，环戊烯基，环戊基，环己烯基，环己基，噻唑啉基，唑啉基，咪唑啉基，咪唑烷基，吡咯啉基，吗啉基，硫代吗啉基，硫代吗啉基S-氧化物，硫代吗啉基S-二氧化物，氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，四氢呋喃基，四氢吡喃基，四氢吡啶基，呋喃基，二氢呋喃基，二氢吡喃基或哌嗪基， 其中所述环是未取代的或被1-5个独立地选自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基，其是未取代的或被1-3个独立地选自下列的取代基取代： (i)卤素， (ii)羟基， (iii)-O-C1-6烷基， (iv)-C3-6环烷基， (v)-COR10 (vi)-CO2R10， (vii)-NR10R11， (viii)-SO2R10， (ix)-CONR10R11，和 (x)-(NR10)CO2R11， (b)-SO2NR10R11 (c)卤素， (d)-SO2R10， (e)羟基， (f)-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-5个卤素取代， (g)-CN， (h)-COR10， (i)-NR10R11， (j)-CONR10R11， (k)-CO2R10， (l)-(NR10)CO2R11， (m)-O(CO)NR10R11， (n)-(NR4)(CO)NR10R11，和 (o)氧代； R10和R11独立地选自：H，C1-6烷基，(F)pC1-6烷基，C3-6环烷基，芳基，杂芳基和苄基，其为未取代的或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代，其中R10和R11可以连接在一起形成选自下列的环：氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，或吗啉基，其是未取代的或被1-5个取代基取代，其中取代基独立地选自R4； R4独立地选自：H，C1-6烷基，(F)pC1-6烷基，C3-6环烷基，芳基，杂芳基和苄基，其为未取代的或被卤素、羟基或C1-C6烷氧基取代； |
| 摘要 | 式I的化合物和式II的化合物(其中变量R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、X和Y如本文所定义)可用作CGRP受体的拮抗剂，并可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，包含这些化合物的药物组合物，这些化合物和组合物用于预防或治疗涉及CGRP的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-08-11 WO2005/072308 英 |
