| 公开(公告)号 | CN100347172C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480013936.2 |
| 申请日期 | 2004.05.05 |
| 专利名称 | 作为因子Xa抑制剂的氮杂吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.19 EP 03011304.7 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·纳扎雷;V·魏纳;D·W·威尔;K·里特;M·乌尔曼;H·马特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-05 PCT/EP2004/004754 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物， 其中： R0是1)吡啶基或苯并噻吩基，其中吡啶基和苯并噻吩基是未取代的或者被R8彼此独立地单-或二-取代，或者 2)杂环基，其来自噻吩基、噻二唑基、异唑基和噻唑基，其中所述杂环基被选自以下的残基取代：噻吩基、2-噻吩基和3-噻吩基，其中所述残基是未取代的或者被R8彼此独立地单-或二-取代， R8是F、Cl、Br， 结构D是吡啶基并且是未取代的或者被R3取代1次或被＝O取代1次，Q是-CH2-C(O)-NH-或亚甲基， R1是氢原子， R2是直连键， V是哌啶，其中哌啶是未取代的， G是直连键， M是异丙基或吡啶基， R3是1)氢原子， 2)-O-R19，其中R19是 a)氢原子，或者 b)-C1-C4-烃基，其中烃基是未取代的或者被R13彼此独立地单-、二-或三-取代， 3)-C(O)-O-R11，或者 4)-C(O)-N(R11)-R12， R11和R12彼此独立地是相同或不同的，是 1)氢原子，或者 2)-C1-C4-烃基，其中烃基是未取代的， R13是-OH或-O-R10， R10是-C1-C4-烃基， 其所有立体异构形式和它们任意比例的混合物，和其生理学上可耐受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物：其中R0、R1、R2、R3、Q、V、G和M具有权利要求中所给出的含义。式(I)化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强的抗血栓形成作用，适合例如用于治疗和预防心血管病症，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是凝血酶因子Xa(FXa)和/或因子VIIa(FVIIa)的可逆性抑制剂，一般可应用于其中存在不需要的因子Xa和/或因子VIIa活性或者就其治愈或预防而言旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的疾患。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途、特别是作为药物中活性成分的用途以及包含它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101563 英 |
