| 公开(公告)号 | CN1229373C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN02804606.4 |
| 申请日期 | 2002.01.28 |
| 专利名称 | 作为神经激肽1拮抗剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D211/14;C07D295/12;A61K31/4545;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.6 EP 01102557.4 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·科尔茨韦斯基;S·勒韦尔;P·施尼德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-28 PCT/EP2002/000851 |
| 进入国家日期 | 2003.08.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式化合物其中R1是a)苯基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基选自下列基团R1’：-卤素，-三氟甲基，-哌嗪基，可选地被C1-C7烷基取代，-吗啉基，-NH-苯基，-吡咯烷基，-NH(CH2)n-O-C1-C7烷基，-NR2，-NH(CH2)n-C3-C6环烷基，-NH(CH2)n-NR2，或者是b)吗啉基，可选地被一个或两个C1-C7烷基取代，或者是c)哌嗪基，它是未取代的或者在4-位被基团R1”取代，R1”是-C1-C7烷基，-C3-C6环烷基，-苯基，-苯并噁唑基，-吡啶基，-嘧啶基，-吡嗪基，-(CH2)n-C3-C6环烷基，-(CH2)n-苯基，-(CH2)n-羟基，-(CH2)n-CF3，-(CH2)n-C(O)-吗啉基，-(CH2)n-C(O)-N(R)-苯基，其中该苯基环可选地被C1-C7烷基或卤素取代，-(CH2)n-C(O)-NR2，-C(O)-苯基，其中该苯基环可选地被三氟甲基取代，-C(O)-(CH2)n-苯基，-C(O)-NR2，-C(O)-NR-(CHR)n-苯基，-C(O)-C1-C7烷基，-C(O)-CF3，-C(O)-C3-C6环烷基，-C(O)-吗啉基，-C(O)-O-C1-C7烷基，-C(O)-O-(CH2)n-NR2，-S(O)2-C1-C7烷基，或者是d)吡咯烷基，可选地被一个或多个基团R1取代，R1是-卤素，-羟基，-＝O，-NR2，-N(C3-6环烷基)2，-N[(CH2)n-C3-C6环烷基]2，-NR-C(O)-C3-C6环烷基，-O-(CH2)n-C3-C6环烷基，或者是e)哌啶基，可选地在3或4位被一个或多个基团R1””取代，R1””是-羟基，-＝O，-卤素，-吗啉基，-NR2，-NR-C3-C6环烷基，-NR-C(O)-C3-C6环烷基，-NR-C(O)-苯基，-NR-C(O)-(CH2)n-苯基，-O-(CH2)n-C3-C6环烷基，或者是f)硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1，1-二氧代硫代吗啉基；R2独立于“m”，是氢、卤素、C1-C7烷基、-NH-(CH2)n-O-C1-C7烷基、吡咯烷基或吗啉基；R3/R4彼此独立地是三氟甲基或卤素；R是氢或C1-C7烷基，并且在R2的情况下可以是相同或不同的；n是1、2、3或4；m是0、1或2；或其药学上可接受的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物，其中R1是可选被取代的苯基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基，或者是硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1，1-二氧代-硫代吗啉基。这些化合物对NK-1受体具有良好的亲合性，它们因此适合于控制或治疗涉及该受体的疾病。 |
| 国际公布 | 2002-08-15 WO2002/062784 英 |
