| 公开(公告)号 | CN1761655A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007682.3 |
| 申请日期 | 2004.01.27 |
| 专利名称 | 噻唑衍生物及其作为VAP-1抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/46(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.27 US 60/442,509;2003.3.31 US 60/458,369;2003.11.6 US 60/517,377 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 井上隆幸;东条隆;森田真正;大久保充;吉原耕生;永岛亮 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-27 PCT/JP2004/000708 |
| 进入国家日期 | 2005.09.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐： R1-NH-X-Y-Z(I) 其中 R1为酰基； X是衍生自任选取代的噻唑的二价残基； Y为化学键、低级亚烷基、低级亚烯基或-CONH-； Z为下式基团： 或 其中R2为下式基团：-A-B-D-E 其中A为化学键、低级亚烷基、-NH-或-SO2-； B为化学键、低级亚烷基、-CO-或-O-； D为化学键、低级亚烷基、-NH-或-CH2NH-； E为任选保护的氨基、-N＝CH2、 或 其中 Q为-S-或-NH-； R3为氢、低级烷基、低级烷硫基或-NH-R4，其中 R4为氢、-NH2或低级烷基。 |
| 摘要 | 一种可用作血管粘附蛋白-1(VAP-1)抑制剂的式(I)化合物或其药学上可接受的盐：R1-NH-X-Y-Z(I)，其中R1是酰基；X是衍生自任选取代的噻唑的二价残基；Y为化学键、低级亚烷基或-COHN-；Z为式(II)或(III)基团，其中R2是规定的取代基，所述化合物用于预防或治疗VAP-1相关疾病、尤其是黄斑水肿。 |
| 国际公布 | 2004-08-12 WO2004/067521 英 |
