| 公开(公告)号 | CN100351264C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380103657.0 |
| 申请日期 | 2003.11.14 |
| 专利名称 | 抗病毒核苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/167(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.19 US 60/427,447;2003.7.1 US 60/483,970 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约瑟夫·阿姆斯壮·马丁;凯沙布·萨尔马;大卫·伯纳德·史密斯;马克·史密斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-14 PCT/EP2003/012733 |
| 进入国家日期 | 2005.05.19 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中： R1和R2独立地选自氢，COR5，C(＝O)OR5，C(＝O)SR5，C(＝O)NHR5和COCH(R6)NHR7； R3和R4独立地选自氢，COR5，C(＝O)OR5，C(＝O)SR5和COCH(R6)NHR7，或结合在一起的R3和R4选自CH2，C(CH3)2和CHPh； R5独立地选自C1-18直链或支链烷基，C1-18直链或支链链烯基，C1-18直链或支链炔基，C1-18卤代烷基，C3-8环烷基，C1-18烷基取代的C3-8环烷基，任选独立地被一至三个选自卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，硝基和氰基中的取代基取代的苯基，其中苯环如上所述被任选取代的CH2Ph，和其中苯环如上所述被任选取代的CH2OPh； R6独立地选自天然氨基酸的侧链和C1-5直链或支链烷基；且 R7选自氢，R5OCO；或， R6和R7一起为(CH2)3；及其水合物，溶剂合物，包合物和酸加成盐；前提条件是R1，R2，R3或R4中的至少一个不是氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的核苷衍生物，包括式I(I)的化合物，并且涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在单独治疗或组合治疗中采用所述的化合物治疗或预防丙型肝炎病毒介导的疾病的方法。本发明还提供一种由N，1’，3’，4’-四酰基嘧啶核苷制备1’，3’，4’-三酰基嘧啶核苷的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046159 英 |
