| 公开(公告)号 | CN1970552A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200610057786.6 |
| 申请日期 | 2006.02.27 |
| 专利名称 | 取代[1,3,5]三嗪类化合物及其制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.11.25 CN 200510115078.9 |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 柳 红;蒋华良;沈 旭;丁 健;朱兴族;林莉萍;郑鸣芳;郑明月;周 宇;季新泉;罗海彬;罗小民;沈建华;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种具有式(I)所示结构的取代[1，3，5]三嗪类化合物、其药学上可接受的盐及溶剂合物或水合物： 其中， R1、R2、R3和R4各自独立地为氢、C1-C8直链或支链烃基、取代或未取代的芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基、芳酰基，其中芳基选自苯基、萘基和联苯基，取代基为1-4个选自包括卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺酰基的组的基团；并且 R5的结构式为，其中R6和R7各自独立地为选自包括氢、卤素、C1-C4直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4烷硫基、C1-C4酰基、和磺酰基的组的基团；Y为CH2、O、S、或RN，其中R为氢、C1-C4直链或支链烃基、羟基、C1-C4羟烷基、羧基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺酰基的基团；m，n各自独立地为0，1，2或3， 或者，R5选自羟基、氨基、取代氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷羟基、-C(O)R8、-(CH2)xR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，其中，x为0、1、2或3；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂脂环基或C2-C6烯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有以下结构式的取代[1，3，5]三嗪类化合物、其药学上可接受的盐及溶剂合物或水合物，包括该化合物的组合物及其应用。本发明的药物组合物可以用于预防和/或治疗炎症疾病，有良好的疗效。本发明的取代[1，3，5]三嗪类化合物或其药学上可接受的盐在EGFR酶水平和肿瘤株细胞水平(人肠癌HT-29和HCT-116)的一系列筛选试验中，显示显著的EGFR酶抑制活性和抗肿瘤活性。因此，本发明的药物组合物还可以用于肿瘤疾病的预防和/或治疗和/或辅助治疗，有良好的疗效。 |
| 国际公布 |
