| 公开(公告)号 | CN1984917A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023641.8 |
| 申请日期 | 2005.04.22 |
| 专利名称 | HIV整合酶抑制剂：环状嘧啶酮类化合物 |
| 主分类号 | C07D498/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/10(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D498/20(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.12 US 60/570,348 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | B·纳拉辛赫鲁·奈杜 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-22 PCT/US2005/013911 |
| 进入国家日期 | 2007.01.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物 其中 R1是C1-6(Ar1)烷基； R2是氢、C1-6烷基、或OR6； R3是氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤烷氧基、CON(R6)(R6)、SOR7、SO2R7、SO2N(R6)(R6)、或Ar2； R4是氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、或C1-6卤烷氧基； R5是氢、卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、或C1-6卤烷氧基； R6是氢或C1-6烷基； R7是C1-6烷基； R8及R9一起为CH2CH2、CH2CH2CH2、 CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、 CH2CH2CH2CH2CH2CH2、OCH2CH2、CH2OCH2、 OCH2CH2CH2、CH2OCH2CH2、OCH2CH2CH2CH2、 CH2OCH2CH2CH2、CH2CH2OCH2CH2、 OCH2CH2CH2CH2CH2、CH2OCH2CH2CH2CH2、 CH2CH2OCH2CH2CH2、N(R6)CH2CH2、CH2N(R6)CH2、 N(R6)CH2CH2CH2、CH2N(R6)CH2CH2、 N(R6)CH2CH2CH2CH2、CH2N(R6)CH2CH2CH2、 CH2CH2N(R6)CH2CH2、N(R6)CH2CH2CH2CH2CH2、 CH2N(R6)CH2CH2CH2CH2、或CH2CH2N(R6)CH2CH2CH2； Ar1是 Ar2是四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、或二氧代噻嗪基，且被选自如下0-2个取代基取代：氨基、氧代、卤素、氰基、及C1-6烷基；及 X-Y-Z是C(R8)(R9)CH2CH2、C(R8)(R9)CH2CH2CH2、C(R8)(R9)CH2CH2CH2CH2、C(R8)(R9)OCH2、C(R8)(R9)OCH2CH2、或C(R8)(R9)OCH2CH2CH2； 或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明包括一系列嘧啶酮类化合物，其可抑制HIV整合酶，因此可避免病毒整合至人类DNA。该作用使所述化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明还包括用于制备嘧啶酮类化合物的中间体。另外，还包括用于治疗HIV感染者的药物组合物及方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113562 英 |
