| 公开(公告)号 | CN1953751A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580015688.X |
| 申请日期 | 2005.05.17 |
| 专利名称 | 取代的1-苯基-1,5-二氢-吡啶并-[3,2-B]吲哚-2-酮和其它的HIV抑制剂的组合物 |
| 主分类号 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/475(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.17 EP 04102173.4 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·R·克斯特莱恩;W·范德弗雷肯;N·M·F·金德曼斯;M·F·J·-M·G·卡纳德;K·赫托格斯;E·贝坦斯;V·C·P·德弗罗伊;D·E·D·乔克曼斯;P·T·B·P·威格林克;王 静;A·塔里;D·L·N·G·苏勒罗克斯 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-17 PCT/EP2005/052266 |
| 进入国家日期 | 2006.11.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 抗病毒组合物，包含： (a)式(I)的化合物、其N-氧化物、盐、立体异构体形式、消旋混合物、前药、酯或代谢物： 其中， n为1、2或3； R1为氢、氰基、卤素、氨基羰基、羟基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基羰基、单或二(C1-4烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、N(芳基)-N(C1-4烷基)氨基羰基、甲亚氨酰胺基、N-羟基-甲亚氨酰胺基、单或二(C1-4烷基)甲亚氨酰胺基、Het1或Het2； R2为氢、CI-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，其中所述的CI-10烷基、C2-10烯基和C3-7环烷基，每个各自独立地可任选的被选自下述的取代基取代：氰基、NR4aR4b、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧硫代吗啉基、1，1-二氧-硫代吗啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、羟基羰基、C1-4烷基羰基、N(R4aR4b)羰基、C1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、吗琳-1-基羰基、硫代吗啉-1-基羰基、1-氧硫代吗啉-1-基羰基和1，1-二氧-硫代吗啉-1-基羰基； R3为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲亚氨酰胺基、单或二(C1-4烷基)甲亚氨酰胺基、N-羟基-甲亚氨酰胺基或Het1； R4a为氢、C1-4烷基或被选自下述的取代基取代的C1-4烷基：氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧硫代吗啉基和1，1-二氧-硫代吗啉基； R4b为氢、C1-4烷基或被选自下述的取代基取代的C1-4烷基：氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧硫代吗啉基和1，1-二氧-硫代吗啉基； 芳基为苯基，其任选地被一个或多个各自独立地选自下述的取代基取代：C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基； Het1为5-元环系统，其中一、二、三、或四个环原子各自独立地选自：氮、氧和硫，其中剩余的环原子为碳原子；和，如果可能，任何氮环原子可任选地被C1-4烷基取代；任何环碳原子可各自独立任选地被选自下述的取代基取代：C1-4烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、羟基、C1-4烷氧基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C2-6烯基、单-或二(C1-4烷基)氨基C2-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧基、硫基；且其中任一个上述的呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可任选地被C1-4烷基取代； Het2为吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基，其中每个所述的含氮6元芳环中任一环碳原子可任选地被选自C1-4烷基的基团取代； (b)另外的HIV抑制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及包含式(I)化合物；其N-氧化物、盐、立体异构体、前药、酯或代谢物和另外的HIV抑制剂的组合物，其中n为1、2或3；R1为氢、CN、卤素、氨基C(＝O)、C(＝O)OH羟基羰基、C1-4烷氧基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、单或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N(芳基)-N(C1-4烷基)氨基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、N-羟基-甲亚氨酰胺基、单或二(C1-4烷基)甲亚氨酰胺基、Het1或Het2；R2为氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，其中所述的C1-10烷基、C2-10烯基和C3-7环烷基可任选地被取代；R3为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1-4烷氧基C(＝O)、单或二(C1-4烷基)氨基C(＝O)、C1-4烷基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、单或二(C1-4烷基)甲亚氨酰胺基、N-羟基-甲亚氨酰胺基或Het1。本发明还涉及包含式(1)化合物和另外的HIV抑制剂作为组合制剂用于同时、分开或顺次用于治疗逆转录病毒感染例如HIV感染，尤其是用于治疗具有多药抗性逆转录病毒感染中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/110411 英 |
