| 公开(公告)号 | CN1665783A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815894.9 |
| 申请日期 | 2003.07.01 |
| 专利名称 | 治疗脂类代谢疾病的二苯基氮杂环丁酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D205/08 |
| 分类号 | C07D205/08;C07D409/12;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.5 GB 0215579.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·施塔克;M·U·J·达尔斯特伦;A·-M·林奎斯特;M·P·努德贝里;T·斯克亚雷特;M·A·莱穆雷尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002811 2003.7.1 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中：环A选自苯基或噻吩基；X选自-CR2R3-，-O-，-NRx-和-S(O)a-；其中Rx是氢或C1-6烷基，以及a是0-2；Y选自-CR4R5，-O-，-NRz-和-S(O)a-；其中Rz是氢或C1-6烷基，以及a是0-2；其中存在至少一个-CR2R3-或-CR4R5-基团；R1独立地选自卤素，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和C1-6烷基S(O)a其中a是0-2；其中R1在碳原子上独立地任选被一个或多个卤素，C1-6烷氧基和羟基取代；b是0-3；其中R1可以相同或不同；R2和R3独立地选自氢，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和C1-6烷酰氧基；其中R2和R3可以在碳原子上独立地任选被一个或多个卤素或羟基取代；或R2和R3一起形成氧基；R4和R5独立地选自氢，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基和C1-6烷酰氧基；或R4和R5一起形成氧基；R6独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，甲酰基，氨基甲酰基，氨基甲酰氧基，巯基，氨磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链烯氧基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6链烷酰基，C1-6链烷酰氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6链烷酰氨基，C1-6链烷酰基-N-(C1-6烷基)氨基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰氧基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰氧基，C1-6烷基S(O)a其中a是0-2，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷氧基羰基氨基，C1-6烷氧基羰基-N-(C1-6烷基)氨基，C1-6烷氧基羰基氧基，C1-6烷氧基羰基氨基，脲基，N′-(C1-6烷基)脲基，N-(C1-6烷基)脲基，N′，N′-(C1-6烷基)2脲基，N′-(C1-6烷基)-N-(C1-6烷基)脲基，N′，N′-(C1-6烷基)2-N-(C1-6烷基)脲基，N-(C1-6烷基)氨磺酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基和苯基；其中R7在碳原子上独立地任选被一个或多个卤素，C1-6烷氧基，羟基，氨基，羧基，C1-6烷氧基羰基，氨基甲酰基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，C1-6链烷酰基氨基，C1-6链烷酰基-N-(C1-6烷基)氨基，苯基，苯氧基，苄酰基，苯基C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基；c是0-5；其中R6可以相同或不同；R7独立地选自卤素，羟基，氰基，氨基甲酰基，脲基，氨基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，甲氧羰基，甲酰基，乙酰基，甲酰氨基，乙酰基氨基，乙酰氧基，甲基氨基，二甲基氨基，N-甲基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，甲基硫，甲基亚磺酰基，甲磺酰基，N-甲基氨磺酰基和N，N-二甲基氨磺酰基；d是0-4；其中R7可以相同或不同；R9是氢，C1-4烷基，碳环基或杂环基；其中R9在碳原子上可以任选被一个或多个选自R23的基团取代；和其中假如所述杂环基含有-NH-基团，其氮原子可以被选自R24的基团取代；R10是氢或C1-4烷基；R11和R12独立地选自氢，C1-4烷基，碳环基或杂环基；或R11和R12一起形成C2-6亚烷基；其中R11和R12或R11和R12一起在碳原子上可以独立地任选被一个或多个选自R25的基团取代；和其中假如所述杂环基含有-NH-基团，其氮原子可以被选自R26的基团取代；R13是氢，C1-4烷基，碳环基或杂环基；其中R13可以任选被一个或多个选自R27的基团取代；和其中假如所述杂环基含有-NH-基团，其氮原子可以被选自一个或多个R28的基团取代；R14是氢，卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，羟基氨基羰基，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，C1-10烷氧基，C1-10烷氧基羰基，C1-10链烷酰基，C1-10链烷酰氧基，N-(C1-10烷基)氨基，N，N-(C1-10烷基)2氨基，N，N，N-(C1-10烷基)3氨基，C1-10链烷酰基氨基，N-(C1-10烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-10烷基)2氨基甲酰基，C1-10烷基S(O)a其中a是0-2，N-(C1-10烷基)氨磺酰基，N，N-(C1-10烷基)2氨磺酰基，N-(C1-10烷基)氨磺酰基氨基，N，N-(C1-10烷基)2氨磺酰基氨基，C1-10烷氧基羰基氨基，碳环，碳环C1-10烷基，杂环基，杂环基C1-10烷基，碳环-(C1-10亚烷基)e-R29-(C1-10亚烷基)f-，杂环基-(C1-10亚烷基)g-R19-(C1-10亚烷基)h-，羧基，硫基，亚磺酰基，膦酰基，-P(O)(OR31)(OR32)，-P(O)(OH)(OR31)，-P(O)(OH)(R31)或-P(O)(OR31)(R32)，其中R31和R32独立地选自C1-6烷基；其中R14在碳原子上任选被一个或多个选自R33的基团取代；和其中假如所述杂环基含有-NH-基团，其氮原子可以被选自一个或多个R34的基团取代；或R14是基团式(IA)：其中：Z是-N(R35)-，-N(R35)C(O)-，-O-，和-S(O)a-；其中a是0-2个R35是氢或C1-4烷基；R15是氢或C1-4烷基；R16和R17独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6链烷酰基，C1-6链烷酰氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6链烷酰基氨基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，C1-6烷基S(O)a其中a是0-2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨磺酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基，碳环，杂环基，硫基，亚磺酰基，脒基，膦酰基，-P(O)( |
| 摘要 | 式(I)化合物：(其中各基团定义见说明书)，药学上可接受的盐，溶剂化物，所述盐的溶剂化物及其前药作为胆甾醇吸收抑制剂用于治疗高血脂疾病的用途，式(I)化合物的制备方法和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2004/005247 英 2004.1.15 |
