| 公开(公告)号 | CN1938028A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010569.5 |
| 申请日期 | 2005.03.30 |
| 专利名称 | 止痒剂 |
| 主分类号 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/485(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;C07D489/00(2006.01)N;C07D489/08(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 JP 097798/2004 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 泉本直树;驹形俊和;本多敏行;河合孝治 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-30 PCT/JP2005/006015 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种止痒剂，其是将以通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学允许的酸加成盐作为有效成分含有的止痒剂： 式中，R1表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为4～7的环烷基烷基、碳原子数为6～8的环链烯基烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为3～7的链烯基、烷基部分的碳原子数为1～5的呋喃基烷基、烷基部分的碳原子数为1～5的噻吩基烷基、或烷基部分的碳原子数为1～5的吡啶基烷基； R2、R3分别各自表示氢原子、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基、碳原子数为3～7的链烯氧基、碳原子数为7～13的芳烷氧基、或碳原子数为1～5的烷酰氧基； Y、Z独立地表示原子价键、或-C(＝O)-； -X-表示成为环结构的一部分的碳原子数为2～7的碳链，其中，任选一个以上的碳原子被氮、氧、或硫原子取代，碳链中任选含不饱和键； k表示0～8的整数； R4为含氮环状结构上的k个取代基，分别各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为7～13的环烷基烷基、碳原子数为6～12的芳基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为7～13的芳烷氧基、碳原子数为1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异硫氰酸根、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，或表示在k个R4中，同一碳原子或硫原子上结合的两个R4成为一个氧原子的羰基或亚砜基、同一碳原子上结合的两个R4成为一个硫原子的烷代羰基、同一硫原子上结合的四个R4成为两个氧原子的砜基，或表示在k个R4中，在相邻的碳原子上分别取代的两个R4相结合成为未取代或被一个以上的取代基R5所取代的苯缩合环、吡啶缩合环、萘缩合环、环丙烷缩合环、环丁烷缩合环、环戊烷缩合环、环戊烯缩合环、环己烷缩合环、环己烯缩合环、环庚烷缩合环、或环庚烯缩合环；R5分别各自表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳原子数为6～12的芳基、异硫氰酸根、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8； R9表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为1～5的链烯基、碳原子数为7～13的芳烷基、碳原子数为1～3的羟烷基、(CH2)pOR6、或(CH2)pCO2R6； R10、R11表示结合成-O-、-S-、或-CH2-；或者，R10表示氢原子，R11表示氢原子、羟基、碳原子数为1～5的烷氧基、或碳原子数为1～5的烷酰氧基； p表示0～5的整数； R6表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为3～7的链烯基、碳原子数为6～12的芳基、或碳原子数为7～13的芳烷基； R7、R8分别各自表示氢原子、碳原子数为1～5的烷基、或碳原子数为7～13的芳烷基；通式(I)包括(+)体、(-)体、(±)体。 |
| 摘要 | 本发明公开一种有效治疗各种疾患引起的搔痒的新型止痒剂。该止痒剂是将具有特定的含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分含有，例如N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-酞酰亚胺·盐酸盐：(见图)或N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-3，4，5，6-四氢酞酰亚胺·酒石酸盐。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/094826 日 |
