




| 公开(公告)号 | CN1898206A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038377.0 |
| 申请日期 | 2004.11.04 |
| 专利名称 | 代谢型谷氨酸受体的别构调节剂 |
| 主分类号 | C07D211/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/18(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.6 GB 0325956.1 |
| 申请(专利权)人 | 艾德斯制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A-S·贝希思;B·博内;E·勒鲍尔;J-P·罗切;M·埃平-约旦 |
| 地址 | 瑞士日内瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-04 PCT/IB2004/003822 |
| 进入国家日期 | 2006.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 符合通式I的化合物或这类化合物的药物上可接受的盐、水合物或溶剂合物: 其中: W表示5-7个原子的环烷基或杂环烷基环; R1和R2独立地表示氢、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、芳基烷基、杂芳基烷基、羟基、氨基、氨基烷基、羟基烷基、C1-C6-烷氧基,或R1和R2彼此可以形成C3-C7-环烷基环、羰基键C=O或碳双键; P和Q各自独立地选择并且表示下式的环烷基、芳基或杂芳基: R3、R4、R5、R6和R7独立为氢、卤素、-CN、硝基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C7-环烷基烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、卤代-C1-C6-烷基、-杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷基、芳基、-OR8、-NR8R9、-C(=NR10)NR8R9、N(=NR10)NR8R9、-NR8COR9、NR8CO2R9、NR8SO2R9、-NR10CONR8R9、-SR8、-S(=O)R8、-S(=O)2R8、-S(=O)2NR 8R9、-C(=O)R8、-C(=O)2R8、-C(=O)NR8R9、-C(=NR8)R9或C(=NOR8)R9取代基;其中两个取代基可选地与插入的原子合并成双环杂环烷基、芳基或杂芳基环;其中每个环可选地进一步被1-5个独立的卤素、-CN、C1-C6-烷基,-O(C0-C6-烷基)、-O(C3-C7-环烷基烷基)、-O(芳基)、-O(杂芳基)、-O(C1-C3-烷基芳基)、-O(C1-C3-烷基杂芳基)、-N(C0-C6-烷基)(C0-C3-烷基芳基)或-N(C0-C6-烷基)(C0-C3-烷基杂芳基)基团取代; R8、R9、R10各自独立为氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C7-环烷基烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、卤代-C1-C6-烷基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷基或芳基;它们中任意一个可选地被1-5个独立的卤素、-CN、C1-C6-烷基,-O(C0-C6-烷基)、-O(C3-C7-环烷基烷基)、-O(芳基)、-O(杂芳基)、-N(C0-C6-烷基)(C0-C6-烷基)、-N(C0-C6-烷基)(C3-C7-环烷基)或-N(C0-C6-烷基)(芳基)取代基取代; D、E、F、G和H独立地表示-C(R3)=、-C(R3)=C(R4)-、-C(=O)-、-C(=S)-、-O-、-N=、-N(R3)-或-S-; A为偶氮-N=N-、乙基、乙烯基、乙炔基、-NR8C(=O)-、NR8S(=O)2-、-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2NR8-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=NR8)NR9-、C(=NOR8)NR9-、-NR8C(=NOR9)-、=N-O-、-O-N=CH-或下式的芳基或杂芳基: R3、R4、R5和R6独立地如上述所定义; D、E、F、G和H独立地表示碳基、氧、氮、硫或双键; B表示单键、-C(=O)-C0-C2-烷基-、-C(=O)-C2-C6-链烯基-、-C(=O)-C2-C6-炔基-、-C(=O)-O-、-C(=O)NR8-C0-C2-烷基-、-C(=NR8)NR9-S(=O)-C0-C2-烷基-、-S(=O)2-C0-C2-烷基-、-S(=O)2NR8-C0-C2-烷基-、C(=NR8)-C0-C2-烷基-、-C(=NOR8)-C0-C2-烷基-或-C(=NOR8)NR9-C0-C2-烷基-; R8和R9独立地如上述所定义; 任意的N可以为N-氧化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新化合物,其中A、B、P、Q、W、R1和R2如本说明书中所定义;本发明的化合物用于预防或治疗中枢神经系统疾病以及其它由mGluR5受体介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044797 英 |