| 公开(公告)号 | CN1894242A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037612.2 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 新型噁唑烷酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.18 KR 10-2003-0093342;2004.7.27 KR 10-2004-0058809 |
| 申请(专利权)人 | 东亚制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 李在杰;任元彬;曹宗焕;崔成鹤;李太镐 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-17 PCT/KR2004/003327 |
| 进入国家日期 | 2006.06.16 |
| 专利代理机构 | 北京润平知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 周建秋;王凤桐 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 对应于式1的噁唑烷酮衍生物及其药物可接受的盐： <式1> 在式1中，X表示碳或氮； R1和R1’分别表示氢或氟； R2表示-NR5R6、-OR7、三唑、氟、烷基磷酸酯、单磷酸酯、或磷酸酯的金属盐； R5和R6相同或不同，分别表示氢、1-4个碳原子的烷基或乙酰基； R7为氢、1-3个碳原子的烷基或酰化氨基酸，当R7为酰化氨基酸时，氨基酸为丙氨酸、氨基乙酸、脯氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸、β-丙氨酸或缬氨酸； Het表示杂环或杂芳环，为吡咯、呋喃、哌嗪、哌啶、咪唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、四唑、吡唑、吡咯烷、唑、异唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、噻唑或吡嗪； R3和R4相同或不同，分别表示氢、由氰基取代或未取代的1-4个碳原子的烷基、-(CH2)m-OR7或酮，其中m表示0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明是关于新型∴唑烷酮衍生物及其制备方法，以及含有该衍生物的用于抗生素的药物组合物。本发明的∴唑烷酮衍生物显示对广谱菌的抑制活性和低毒性。通过具有羟基的化合物与氨基酸或磷酸酯之间的反应制备的前体药物具有优异的水溶性。而且，本发明的衍生物可以显示对包括革兰氏阳性菌如葡萄球菌、肠道球菌和链球菌，厌氧微生物如类菌体和梭菌体以及耐酸微生物如结核分支菌、鸟分支菌在内的人和动物病原体的有力抗菌活性。因此，含有该∴唑烷酮的组合物用于抗生素中。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058886 英 |
