




| 公开(公告)号 | CN1863798A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480028791.3 |
| 申请日期 | 2004.09.29 |
| 专利名称 | 2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰基脲 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.3 US 60/508,564 |
| 申请(专利权)人 | 博尔托拉制药公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·M·斯卡伯勒;黄沃林;安贾莉·潘迪;肖恩·M·鲍尔;张晓明;照中·J·贾 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-29 PCT/US2004/032921 |
| 进入国家日期 | 2006.04.03 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式表示的化合物: 其中 R为选自H和C1-6烷基的基团; R1为选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基和C3-5环烷基-烷基的基团; R2为选自H、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基和-C(O)R2a的基团,其中R2a为选自C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团; L为选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-和-CH2CH2CH2-的1-3个碳的连接基团; L1为选自键和-CH2-的连接基团; L2为选自键、-NH-和-CH2-的连接基团; Ar1为选自苯、吡啶和嘧啶的芳香环,其各自任选地被1-2个R3取代基取代, 其中每个R3独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基、-C(O)R3a、-O(CH2)mOR3b、-(CH2)mOR3b、-O(CH2)mN(R3b)2和-(CH2)mN(R3b)2, 其中下标m为1到3的整数,每个R3a为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基的基团,每个R3b为独立地选自H、C1-4烷基和C1-4烷酰基的基团,并且任选地,与氮连接的两个R3b基团与氮原子组合在一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、或哌啶环; Ar2为5-6元单环或9-10元稠和双环的芳香环系统,其任选地具有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环顶点,所述环系统任选地被1-3个R4取代基取代, 其中所述R4取代基各自独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和-C(O)R4a, 其中R4a各自为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团; 当L2为键时下标t为0或1,并且当L2选自-NH-和-CH2-时下标t为1; 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰脲类化合物,其可用于抑制ADP-血小板凝集,特别是用于血栓形成和与血栓形成有关的状况和病症的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/032488 英 |