| 公开(公告)号 | CN1867549A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480029691.2 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | 作为NK3受体拮抗剂的环丙基衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D471/20(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.15 DK PA200301175 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·克勒;T·汉森;A·普尔森;B·比约恩霍尔姆;T·鲁兰;M·B·诺尔加德;S·M·尼尔森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/DK2004/000538 |
| 进入国家日期 | 2006.04.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种下式I的化合物或其盐，例如药物可接受的盐： 其中 -R1-R5独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(C1-6-烷(烯)基)氨基羰基、羟基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基硫基和C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基； -R6选自氢、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基； -R7为芳基或杂芳基；或者R7为芳基-CR8R9-，其中R8和R9独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基； -n为0、1或2； Q选自(i)-(vii)，箭头指示连接点： 其中R10为芳基； 其中R11选自芳基或苄基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、芳基磺酰基、芳基酰基、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基和二-(C1-6-烷(烯)基)氨基羰基； 其中R12为芳基； 其中R13为氢、羟基、氰基或氨基，或为下列基团之一： -NHC1-6-烷(烯/炔)基； -N(C1-6-烷(烯/炔)基)2； -NR14COR15，其中R14为氢或C1-6-烷(烯/炔)基，R15为C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基； -NR16COCONR17R18，其中R16为氢或C1-6-烷(烯/炔)基，R17和R18独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基和C3-8-环烷基；或者R17和R18与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C1-6-烷(烯/炔)基取代； -NR19CONR20R21，其中R19为氢或C1-6-烷(烯/炔)基，R20和R21独立选自氢和C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷基；或者R20和R21与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基， 其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C1-6-烷(烯/炔)基取代； -NR22SO2R23，其中R22为氢、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷基，R23为氨基、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷基； -COR24，其中R24为C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷基； -CONR25R26，其中R25和R26独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基和C3-8-环烷基；或者R25和R26与它们所连接的氮原子一起构成哌啶基、哌嗪基或吗啉基，其中所述哌啶基、哌嗪基和吗啉基任选被C1-6-烷基取代； -NHCOOR42，其中R42为C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-环烷(烯)基； 其中X、Y和Z独立选自化学键；O；NR27；CR28R29和S(O)m，其中m为0、1或2； 其中R27选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、三氟甲基、酰基、硫代酰基和三氟甲基磺酰基； 或者 R27为R30SO2-、R30OCO-或R30SCO-，其中R30为C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷基或C3-8-环烷基-C1-6-烷基；或者 R27为R31R32NCO-或R31R32NCS-，其中R31和R32独立选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基和芳基； 或者R31和R32与它们所连接的氮原子一起构成吡咯烷基、哌啶基或全氢氮杂基； 其中R28和R29独立选自氢、氟、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷基和C3-8-环烷基-C1-6-烷基； 其中R33-R36独立选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)氨基、C1-6-烷基羰基、氨基羰基、C1-6-烷基氨基羰基、二-(C1-6-烷基)氨基羰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺酰基； 其中R37-R38均为氢，或者合并在一起为亚乙基链-CH2-CH2-，形成氮杂-双环[3.2.1]辛烷-基； 其中R39-R41独立选自氢和卤素； 前提条件是X、Y和Z中仅仅一个为化学键，并且两个相邻的X、Y或Z不可以同时选自O和S。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)环丙基衍生物及其盐。这些化合物是NK3受体拮抗剂，因此可用于治疗涉及NK3受体的疾病，例如精神病。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016884 英 |
