| 公开(公告)号 | CN1863777A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480028884.6 |
| 申请日期 | 2004.08.04 |
| 专利名称 | 抑制香草素受体亚型1(VR1)受体的稠合氮杂二环化合物 |
| 主分类号 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/24(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D237/28(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.5 US 10/634,678 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | 李志鸿;E·K·拜伯特;S·小迪多梅尼科;I·德里津;A·R·戈姆特赛安;J·R·克尼;R·J·彭纳;R·G·小施密德特;S·C·特纳;T·K·怀特;G·Z·郑 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-04 PCT/US2004/025109 |
| 进入国家日期 | 2006.04.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐或前药，其中 ---为不存在或为单键； X1选自N和CR1； X2选自N和CR2； X3选自N、NR3和CR3； X4为键或选自N和CR4； X5选自N和C； 条件是X1、X2、X3和X4中至少一个为N； Z1选自O、NH和S； Z2为键或选自NH和O； L选自亚烯基、亚烷基、亚炔基、亚环烷基、(CH2)mO(CH2)n-和N(RY)，其中-(CH2)mO(CH2)n-的左端连接于Z2，而右端连接于R9； m和n各自独立地为0-6； RY选自氢和烷基； R1、R3、R5、R6和R7各自独立选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、巯基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、-NRAS(O)2RB、-S(O)2ORA、-S(O)2RB、-NZAZB、(NZAZB)烷基、(NZAZB)羰基、(NZAZB)羰基烷基和(NZAZB)磺酰基，其中ZA和ZB各自独立选自氢、烷基、烷基羰基、甲酰基、芳基和芳基烷基； R2和R4各自独立选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、巯基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、-NRAS(O)2RB、-S(O)2ORA、-S(O)2RB、-NZAZB、(NZAZB)烷基、(NZAZB)烷基羰基、(NZAZB)羰基、(NZAZB)羰基烷基、(NZAZB)磺酰基、(NZAZB)C(＝NH)-、(NZAZB)C(＝NCN)NH-和(NZAZB)C(＝NH)NH-； RA选自氢和烷基； RB选自烷基、芳基和芳基烷基； R8a选自氢和烷基； 当X5为N时R8b不存在，或者当X5为C时，R8b选自氢、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、卤素和羟基；且 R9选自氢、芳基、环烷基和杂环。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是新型VR1拮抗剂，可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏、尿失禁和膀胱过度活动。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016890 英 |
