| 公开(公告)号 | CN1829698A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021867.X |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 哒嗪衍生物及其作为治疗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D237/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/20(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 US 60/491,095;2004.2.23 US 60/546,898;2004.2.23 US 60/546,934;2004.2.23 US 60/546,815;2004.2.23 US 60/546,820;2004.2.23 US 60/546,786;2004.3.16 US 60/553,403;2004.3.16 US 60/553,446;2004.3.1 |
| 申请(专利权)人 | 泽农医药公司 |
| 发明(设计)人 | M·阿布里欧;M·查菲弗;N·查卡;S·寿德胡里;傅建民;H·W·戈施文德;M·W·赫拉得;侯端杰;R·卡姆博耶;V·柯杜穆鲁;李文宝;刘世峰;V·莱纳;孙森根;孙绍毅;S·司维利多弗;涂 驰;M·D·温瑟尔;张载辉 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/US2004/024548 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 抑制人硬脂酰-辅酶A去饱和酶(hSCD)活性的方法，该方法包括将hSCD源与式(I)化合物、它的立体异构体、对映异构体或互变异构体、它的药学上可接受的盐、它的药物组合物或它的前药接触： 其中： x和y各自独立地是1、2或3； W是-C(O)N(R1)-；-C(O)N[C(O)R1a]-、-N(R1)C(O)N(R1)-或-N(R1)C(O)-； V是-C(O)-、-C(S)-或-C(R10)H； 各R1独立地选自氢；任选被一个或多个选自卤素、甲基或三氟甲基的取代基取代的C1-C6烷基；和任选被一个或多个选自甲氧基和羟基的取代基取代的C2-C6烷基； R1a选自氢、C1-C6烷基和环烷基； R2选自C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基链烯基、C1-C12烷氧基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烷基、C4-C12环烷基烷基、芳基、C7-C12芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R2是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述环的一些或全部可相互稠合； R3选自C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12羟基烷基、C2-C12羟基链烯基、C1-C12烷氧基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12环烷基、C4-C12环烷基烷基、芳基、C7-C12芳烷基、C3-C12杂环基、C3-C12杂环基烷基、C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R3是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述环的一些或全部可相互稠合； R4和R5独立地选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、氰基、硝基或-N(R12)2； R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R6和R6a一起、或R7和R7a一起、或R8和R8a一起、或R9和R9a一起是氧代基，条件是当V是-C(O)-时，R7和R7a一起、或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R6、R6a、R7和R7a之一与R8、R8a、R9和R9a之一一起形成亚烷基桥，而剩余的R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； R10是氢或C1-C3烷基；和 各R12独立地选自氢或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公开了治疗哺乳动物、优选人中SCD-介导的疾病或病况的方法，其中该方法包括对有治疗需求的哺乳动物施用式(I)化合物。其中，x、y、W、V、R2、R3、R4、R5、R6、 R6a、R7、 R7a、R8、R8a、R9和R9a如本申请中定义。还公开了包含式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011655 英 |
