| 公开(公告)号 | CN1809538A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017035.0 |
| 申请日期 | 2004.06.08 |
| 专利名称 | 顺式-2,4,5-三芳基-咪唑啉类化合物 |
| 主分类号 | C07D233/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/22(2006.01)I;C07D233/36(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 US 60/479,351 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 格雷戈里·杰伊·黑利;诺尔曼·孔;埃米莉·爱军·刘;克劳斯·B·西蒙森;宾哈·坦·乌;斯蒂芬·埃万·韦伯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-08 PCT/EP2004/006176 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 至少一种选自式I的化合物的化合物，或其药用盐或药用酯， 其中 X1和X2是卤素； X3是低级烷氧基； R选自由下列各项组成的组： 和 其中 R1选自由下列各项组成的组： N-低级烷基， 未取代的杂环和 被一个或多个取代基所取代的杂环，所述取代基选自由下列各项组成的组：NH2，NH-C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷基，C(O)-低级烷氧基，氧代，杂环，和被羟基取代的低级烷基； R2选自氢，甲基和低级烷氧基； R3选自由下列各项组成的组：杂芳基，杂环，被R7取代的低级烷基，芳基，低级烷氧基，和低级烷基； R4选自由下列各项组成的组：C(O)-低级烷氧基，低级烷氧基，CH2-N-低级烷基，CH2-杂环，被氧代取代的CH2-杂环，芳基，NH-C(S)-N-低级烷基，NH-C(S)-N-芳基，NH-C(O)-R8，被C(O)R16取代的N-烷基，和三氟甲基； R5选自由下列各项组成的组：氧代，杂芳基，被选自低级烷氧基和氟的取代基所取代的芳基，C(S)-N-低级烷基，C(S)-N-芳基，C(O)-CH2-R12，C(O)-R13，SO2-R14和被选自R15和C(O)-R16的取代基所取代的低级烷基； R6选自由下列各项组成的组： 被-N-低级烷基取代的低级烷基； 被杂环取代的低级烷基； 被杂环取代的低级烷基，其中该杂环被一个或两个选自下列各项的取代基所取代：低级烷基，被羟基低级烷基取代的低级烷基，其中所述羟基低级烷基被低级烷氧基所取代，和氧代； R7选自由下列各项组成的组：氰基，羟基，低级烷氧基，杂芳基，杂环，被氧代取代的杂环，N-低级烷基；和被选自SO2NH2、低级烷氧基和羟基的取代基所取代的芳基； R8选自由下列各项组成的组： N-低级烷基， 杂环， 被选自由下列各项组成的组的取代基所取代的杂环：氧代，C(O)-NH2和C(O)-NH-低级烷基， CH2-R9和 CH2-R10； R9选自由下列各项组成的组： NH2，N-低级烷基，被选自羟基和低级烷氧基的取代基所取代的N-低级烷基，C(O)-NH-低级烷氧基，C(O)-NH-苄氧基，被选自三氟甲基或羟基的取代基所取代的C(O)-杂环，和 C(O)-NH-R11； R10选自杂环，和 被一个或多个选自由下列各项组成的组的基团取代的杂环：C(O)-低级烷基，C(O)-NH2，C(O)-N-低级烷基，被羟基取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基和氧代； R11选自低级烷基，和被选自由下列各项组成的组的取代基所取代的低级烷基：烷氧基，被低级烷基取代的杂芳基，氰基，和三氟甲基； R12选自由下列各项组成的组： 低级烷氧基，NH2，N-低级烷基，被选自羟基和低级烷氧基的取代基所取代的N-低级烷基，杂芳基，和被R17取代的杂环； R13选自由下列各项组成的组： 杂芳基， 被一个或两个选自由低级烷基、芳基和卤素组成的组的取代基所取代的杂芳基， 杂环， 被一个或多个选自由低级烷基、芳基和卤素组成的组的取代基所取代的杂环， C(O)-低级烷基， C(O)-NH2， C(O)-N-低级烷基， 氧代，和 被-OC(O)CH3取代的低级烷基； R14选自由下列各项组成的组： 三氟甲基， 低级烷基， 被低级烷基取代的芳基， NH2， N-低级烷基， 被选自低级烷氧基、氰基、氨基和三氟甲基的取代基所取代的N-低级烷基， 杂芳基， 被选自由下列各项组成的组的取代基所取代的杂芳基：氨基，卤素，羟基，氧代，C(O)-低级烷氧基，低级烷基和被羟基取代的低级烷基， 杂环和 被选自由下列各项组成的组的取代基所取代的杂环：卤素，羟基，氧代，C(O)-低级烷氧基，低级烷基和被羟基取代的低级烷基； R15选自由下列各项组成的组：低级烷氧基，氰基，三氟甲基，N-低级烷基，SO2-低级烷基，C(O)-低级烷基，SO2-NH2，SO2-N-低级烷基，杂芳基，和杂环； R16选自由下列各项组成的组： 低级烷氧基， NH2， N-低级烷基， N-低级烷氧基， N-低级链烯基， N-苄氧基， 被R18取代的N-低级烷基， 杂环和 被一个或两个选自由下列各项组成的组的取代基所取代的杂环：羟基，烷氧基，三氟甲基，C(O)-低级烷基，C(O)-NH2，C(O)-N-低级烷基，被羟基取代的低级烷基和氧代； R17选自由下列各项组成的组： C(O)-低级烷基， C(O)-NH2， C(O)-N-低级烷基， 羟基， 氧代和 被羟基取代的低级烷基；且 R18选自由下列各项组成的组：低级烷氧基，氰基，三氟甲基，杂环和羟基。 |
| 摘要 | 本发明提供具有本文提供的定义的式(I)的化合物，及其药用盐和药用酯类。这些化合物抑制MDM2蛋白与p53-样肽的相互作用并且具有抗增殖活性。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003097 英 |
