| 公开(公告)号 | CN1642913A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806464.2 |
| 申请日期 | 2003.03.24 |
| 专利名称 | 用作趋化因子受体活性(尤其是CCR5)调节剂的哌啶或8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58 |
| 分类号 | C07D211/58;C07D451/04;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4468;A61K31/46;A61P29/00;A61P31/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.25 SE 0200919－9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·卡明 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/000480 2003.3.24 |
| 进入国家日期 | 2004.09.20 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中：A为CH2CH2或A不存在；R1为C3-7环烷基(被1或2个氟原子取代且任选进一步被C1-4烷基取代)或N-连接的杂环基(被1或2个氟原子取代并任选进一步被C1-4烷基取代)；R2为C3-6烷基或C3-6环烷基，或苯基或杂芳基，任一基团任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)n(C1-4烷基)、硝基、氰基或CF3取代；R2a、R4和R4a独立地为氢或C1-4烷基；R3和R3a独立地为氢或C1-4烷基或C1-4烷氧基；R5为氢、C1-4烷基(任选被卤素、羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基、SH、C1-4烷硫基、氰基或S(O)q(C1-4烷基)取代)、C3-4链烯基、C3-4炔基或C3-7环烷基；R6为苯基、杂芳基、苯基NH、杂芳基NH、苯基(C1-2)烷基、杂芳基(C1-2)烷基、苯基(C1-2烷基)NH或杂芳基(C1-2烷基)NH；其中任何前述基团的苯基和杂芳基环，除非另有说明，独立地任选被卤素、氰基、硝基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NR7R8、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代；R7和R8独立地为，氢或C1-4烷基，或与氮或氧原子一起可形成5-或6-员环，该环任选被C1-4烷基、C(O)H或C(O)(C1-4烷基)取代；M、n和q独立地为0、1或2；或其可药用盐或其溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中A、R1、R2、R3、R3a、R4、R4a、R5和R6如说明书中定义；或其可药用盐或其溶剂合物；包含这些化合物的组合物、制备这些化合物的方法以及它们作为趋化因子活性(例如CCR5活性)调节剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/080574 英 2003.10.2 |
