| 公开(公告)号 | CN1744892A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480003247.3 |
| 申请日期 | 2004.02.03 |
| 专利名称 | 乳癌耐性蛋白(BCRP)抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/277(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/277(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07C255/37(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.4 JP 026856/2003 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社益力多本社 |
| 发明(设计)人 | 山崎竜太;西山由紀子;古田富雄;松崎健;簱野博;吉田央;长岡正人;相山律男;桥本秀介;杉本芳一 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-03 PCT/JP2004/001067 |
| 进入国家日期 | 2005.08.01 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其盐为有效成分的乳癌耐性蛋白抑制剂， 式中，8个R可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、羟基、硝基、氨基、乙酰氨基(-NHCOCH3基)、氰基(-CN基)、甲酰基(-CHO基)、-COOR1基(R1＝氢原子、C1～C4烷基)、-O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氢原子、C1～C4烷基)、-OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氢原子、C1～C4烷基、(Z)-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-(4-羟基-苯基)-丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、卤原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8卤代酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(-OP(O)(OH)2)及其盐、硫酸基(-OSO3H)及其盐、吡喃葡糖基及其盐、吡喃葡糖基的磷酸酯及其盐、吡喃葡糖基的硫酸酯及其盐或哌啶基哌啶基碳酰氧基。 |
| 摘要 | 提供了抑制BCRP的药物制剂。以下式(1)表示的二苯基丙烯腈衍生物或其盐作为有效成分的乳癌耐性蛋白抑制剂，式中，8个R可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、羟基、硝基、氨基、乙酰氨基(-NHCOCH3基)、氰基(-CN基)、甲酰基(-CHO基)、-COOR1基(R1＝氢原子、C1～C4烷基)、-O(CH2)nCOOR2基(n＝1～7：R2＝氢原子、C1～C4烷基)、-OOCCH2CH2COOR3基(R3＝氢原子、C1～C4烷基、(Z)-2-(3，4-二甲氧基-苯基)-3-(4-羟基-苯基)-丙烯腈、吡喃葡糖基)、C1～C8烷氧基、C1～C4烷基、卤原子、C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基C1～C4烷氧基、C2～C8酰氧基、C2～C8卤代酰氧基、亚甲二氧基、三氟甲基、磷酸基(-OP(O)(OH)2)及其盐、硫酸基(-OSO3H)及其盐、吡喃葡糖基及其盐、吡喃葡糖基的磷酸酯及其盐、吡喃葡糖基的硫酸酯及其盐或哌啶基哌啶基碳酰氧基。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069243 日 |
