




| 公开(公告)号 | CN100341854C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN03805842.1 |
| 申请日期 | 2003.03.10 |
| 专利名称 | 制备N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法及其用于合成生物活性哌嗪 |
| 主分类号 | C07D213/76(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/76(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.12 US 60/363,457 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·W·-Y·陈;G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-10 PCT/US2003/007228 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式II的方法,包括将化合物式I和NH2R’反应:其中R选自C1-C3烷基,R′选自H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C7酰基、C5-C10芳基、C6-C11芳酰基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、二-(C3-C7)环烷基-(C1-C6)烷基、(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基,和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备N1-(2′-吡啶基)-1,2-烷烃二胺氨基磺酸式(Ⅱ)的方法,包括将化合物式(I)和NH2R’反应,其中R和R’的定义见说明书。本发明还涉及化合物式(Ⅱ)及其旋光异构体,化合物式(Ⅱ)是制备手性哌嗪衍生物的中间体,后者对于5-HT1A受体有活性。 |
| 国际公布 | 2003-09-25 WO2003/078396 英 |