




| 公开(公告)号 | CN1321112C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN01806856.1 |
| 申请日期 | 2001.03.22 |
| 专利名称 | 作为钠通道阻滞剂的芳基取代的吡唑、三唑和四唑化合物 |
| 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.24 US 60/191,757 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·霍根坎普;P·努彦;杨 吉 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-03-22 PCT/US2001/008972 |
| 进入国家日期 | 2002.09.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 式I化合物:或其可药用盐,其中X是O或S;Het是选自下列的杂芳基R1选自氢、C1-C6烷基、C(O)R10、S(O)R10和SO2R10;R2和R3彼此独立地选自氢和氨基羰基;R5、R6、R7和R8彼此独立地选自氢、卤素、卤代C1-C6烷基、硝基和氰基;R10选自氨基和OR11;R11选自氢和C1-C6烷基;条件是:当Het是(iii)并且X是O时,则R10不是OR11。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物,其中Het和R5-R8如说明书中所述。本发明还涉及式(I)化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元损失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。 |
| 国际公布 | 2001-10-04 WO2001/072714 英 |