| 公开(公告)号 | CN1726034A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106142.6 |
| 申请日期 | 2003.10.14 |
| 专利名称 | 亚甲基桥连的选择性雄激素受体调节剂及其应用方法 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/60(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07C205/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.15 US 60/418,166 |
| 申请(专利权)人 | 田纳西大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒 |
| 地址 | 美国田纳西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-14 PCT/US2003/032511 |
| 进入国家日期 | 2005.06.15 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如式I结构所代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物：其中G是O或S；X是一个键或CH2；T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR；Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3；Q是烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；或者Q与其连接的苯环一同形成由结构A、B或C所代表的稠环体系：R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH；及R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。 |
| 摘要 | 本发明提供一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该药物定义一小类新的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物。已经发现若干SARM化合物对雄激素受体具有出乎意料的雄激素活性及非甾体类配体的合成代谢活性。已经发现其他的SARM化合物对雄激素受体具有出乎意料的非甾体类配体的抗雄激素活性。该SARM化合物，无论是单独还是作为组合应用都可用于a)男性避孕；b)治疗各种激素相关疾病，例如与老年男性雄激素缺乏症有关的疾病，如疲劳、抑郁症、性欲下降、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、毛发脱落、贫血、肥胖症、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、良性前列腺增生、情绪及认知变化和前列腺癌；c)治疗与女性雄激素缺乏症(ADIF)有关的疾病，如性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、抑郁症、贫血、毛发脱落、肥胖症、子宫内膜异位、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性的和/或慢性的肌肉消耗的疾病；e)预防/或治疗干眼病；f)口服雄激素替代疗法；g)减少前列腺癌的发病率、阻止前列腺癌继续发展或诱导前列腺癌的消退；和/或h)诱导癌细胞凋亡。 |
| 国际公布 | 2004-04-29 WO2004/035738 英 |
