




| 公开(公告)号 | CN101068543A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041018.5 |
| 申请日期 | 2005.11.30 |
| 专利名称 | 取代的环丙烷酸衍生物在制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/215(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/215(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 DE 102004060041.4;2005.8.19 DE 102005039245.8 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·卡德莱特;S·施滕格林;H·霍耶尔;H·布鲁莫霍普 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-30 PCT/EP2005/012763 |
| 进入国家日期 | 2007.05.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其生理学上可耐受的盐在制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途, 其中含义是 R1是H、(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-链烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、杂环基,其中烷基、链烯基、炔基、芳基和杂环基可以被下列基团取代一次或多次:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、环烃基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-杂环基; PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亚烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-杂环基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-杂环基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-杂环基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-杂环基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-杂环基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(杂环基)2,其中n可以是0-6,并且芳基或杂环基可以被下列基团取代至多两次:F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-杂环基、NH-COO-芳基、NH-COO-杂环基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(芳基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(杂环基)2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(杂环基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(杂环基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(杂环基)-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(杂环基)-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(杂环基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(杂环基)-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(杂环基)-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N(芳基)-CO-N[(C1-C6)-烷基]-芳基、N(杂环基)-CO-N[(C1-C6)-烷基]-芳基、N(芳基)-CO-N(芳基)2、N(杂环基)-CO-N(芳基)2、芳基、O-(CH2)n-芳基、O-(CH2)n-杂环基,其中n可以是0-6,其中芳基或杂环基可以被下列基团取代1-3次:F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SF5、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2; R2是(C1-C20)-烷基、(C2-C20)-链烯基、(C2-C20)-炔基、芳基、(C3-C7)-环烃基、杂环基,其中烷基、链烯基、炔基、芳基、环烃基和杂环基可以被下列基团取代一次或多次:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、环烃基、(C1-C10)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-杂环基; PO3H2、P(O)(O烷基)2、(C1-C6)-亚烷基-P(O)(O烷基)2、O-P(O)(OH)2、O-P(O)(O烷基)2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-杂环基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-杂环基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-杂环基、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-杂环基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N((C1-C6)-烷基)(CH2)n-杂环基、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(杂环基)2,其中n可以是0-6,并且芳基或杂环基可以被下列基团取代至多两次:F、Cl、Br、OH、CF3、SF5、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-杂环基、NH-COO-芳基、NH-COO-杂环基、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-COO-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-NH-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)2、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N((C1-C6)-烷基)-杂环基、N[(C1-C6)-烷基]-CO-N(芳基)2 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的环丙烷酸衍生物及其生理学上可接受的盐在制备用于治疗代谢综合征的药物中的用途。根据本发明,式(I)化合物(其中取代基如说明的所定义)及其生理学上可接受的盐用于制备治疗代谢综合征的药物。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063681 德 |

