| 公开(公告)号 | CN1541102A |
| 公开(公告)日 | 2004.10.27 |
| 申请(专利)号 | CN02808005.X |
| 申请日期 | 2002.04.08 |
| 专利名称 | 生长激素抑制素激动剂 |
| 主分类号 | A61K38/00 |
| 分类号 | A61K38/00;A61K38/12;A61K38/31;C07K5/00;C07K7/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.9 US 60/282，526 |
| 申请(专利权)人 | 图兰恩教育基金管理人 |
| 发明(设计)人 | 戴维·H·科伊;瓦拉杰派特·G·拉杰斯瓦兰 |
| 地址 | 美国路易斯安娜州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/010882 2002.4.8 |
| 进入国家日期 | 2003.10.09 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;楼仙英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物，A1-环{Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A5-Y1，(I)其中：A1是任意取代的D-或L-芳香α-氨基酸或任意取代的D-或L-环(C3-6)烷基丙氨酸；A2是任意取代的芳香α-氨基酸或任意取代的环(C3-6)烷基丙氨酸；A3是Lys或Orn；A4是β-羟缬氨酸Ser，hSer，或Thr；A5是β-羟缬氨酸，Ser，hSer，或Thr；和Y1是OH，NH2或NHR1，其中R1是(C1-6)烷基；其中每一个所述的任意取代的芳香α-氨基酸和每个所述的任意取代的环(C3-6)烷基丙氨酸是被一个或多个取代基任意取代的，每一个取代基独立选自卤素，NO2，OH，CN，(C1-6)烷基，(C2-6)烯基，(C2-6)炔基，(C1-6)烷氧基，Bzl，O-Bzl，和NR9R10，其中R9和R10分别独自为H或(C1-6)烷基；并且其中，每个肽键的氨基氮和式(I)中A1的氨基被甲基任意取代，使至少含有一个所述的甲基；并进一步使所述化合物不是D-Phe-环{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2；或其药用可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明要求保护一组生长激素抑制素激动剂，尤其是其酰胺的氮被烷基化，以及其用途。式(I)要求的化合物的实例有A1-环{Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A5-y1，其中：A1是任选取代的D-或L-芳香α-氨基酸或任选取代的D-或L-环(C3-6)烷基丙氨酸；A2是任选取代的芳香α-氨基酸或任选取代的D-或L-环(C3-6)烷基丙氨酸；A3是Lys或Orn；A4是β-羟缬氨酸Ser，hSer，或Thr；A5是β-羟缬氨酸，Ser，hSer，或Thr；和Y1是OH，NH2或NHR1，其中R1是(C1-6)烷基；其中所述的每一个任选取代的芳香α-氨基酸和每个所述的任选取代的环(C3-6)烷基丙氨酸是任选地被一个或多个取代基取代，每一个独立地选自卤素，NO2，OH，CN，(C1-6)烷基，(C2-6)烯基，(C2-6)炔基，(C1-6)烷氧基，Bzl，O-Bzl，和NR9R10，其中R9和R10分别独自为H或(C1-6)烷基；和其中，每个肽键的氨基氮和式(I)中A1的氨基被任选地取代为甲基，只要至少有一个所述的甲基；并进一步使所述化合物不是D-Phe-环{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2；或其药用可接受的盐。 |
| 国际公布 | WO2002/081499 英 2002.10.17 |
