| 公开(公告)号 | CN1681818A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821820.8 |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 氮杂吲哚激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/53;A61P13/08;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.19 US 60/397,256;2003.2.13 US 60/447,213 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | R·比德;R·吕尔;C·蒂博;A·莱厄勒克斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/022554 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2005.03.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体、药学可接受的盐、前药或溶剂合物，其中Z选自O、S、N、OH或Cl，前提条件为当Z为O或S时，R41不存在；当Z为OH或Cl时，R41和R42都不存在；X和Y独立选自O、OCO、S、SO、SO2、CO、CO2、NR10、NR11CO、NR12CONR13、NR14CO2、NR15SO2、NR16SO2NR17、SO2NR18、CONR19、卤素、硝基、氰基，或者X或Y不存在；R1为氢、CH3、OH、OCH3、SH、SCH3、OCOR21、SOR22、SO2R23、SO2NR24R25、CO2R26、CONR27R28、NH2、NR29SO2NR30R31、NR32SO2R33、NR34COR35、NR36CO2R37、NR38CONR39R40、卤素、硝基或氰基；R2和R3独立为氢、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基、芳烷基、取代芳烷基、杂芳基、取代杂芳基、杂环烷基或取代杂环烷基；前提条件为当X为卤素、硝基或氰基时，R2不存在；当Y为卤素、硝基或氰基时，R3不存在；R6为H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基、NR7R8、OR9或卤素；R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R34、R35、R36、R38、R39和R40独立选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基或取代杂环基；R22、R23、R33和R37独立选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环基或取代杂环基；R42为(R43)n中n等于0、1或2，每个R43独立选自氢、氟、氯和甲基；R44为甲基或氢，进一步前提条件为：a.如果X为SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R2不可为氢；b.如果Y为SO、SO2、NR13CO2或NR14SO2，R3不可为氢。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物及其药学可接受的盐。式(I)化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，从而可用作抗癌药物。式(I)化合物还可用于治疗其它疾病，所述疾病涉及通过生长因子受体起作用的信号传导途径。 |
| 国际公布 | WO2004/009601 英 2004.1.29 |
