| 公开(公告)号 | CN101119990A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680004984.4 |
| 申请日期 | 2006.02.17 |
| 专利名称 | (1,5-二苯基-1H-吡唑-3-基)二唑衍生物，它们的制备及在治疗中的应用 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.21 FR 0501860 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲—安万特 |
| 发明(设计)人 | F·巴思;C·康吉;P·古勒;M·里纳尔迪-卡莫纳;D·范布罗克 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-17 PCT/FR2006/000368 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 符合式(I)的化合物： 式中： -RI代表选自下述的杂环基： -R1a代表： .未被取代或被下述基团取代的(C1-C7)烷基： a)一个或多个卤素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)选自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族杂环基； .非芳族C3-C12碳环基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR5R6基团； .-NR7COR8基团； .-COOR9基团； .-CONR10R11基团； .-S-R12基团； .-S(O)mR13基团，式中m是1或2； .-O-R14基团； -R1b代表： .未被取代或被下述基团取代的(C1-C7)烷基： a)一个或多个卤素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)选自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族杂环基； .非芳族C3-C12碳环基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR15R16基团； .-NR7COR8基团； -R1c代表： .未被取代或被下述基团取代的(C1-C7)烷基： a)一个或多个卤素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)选自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族杂环基； .非芳族C3-C12碳环基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR15R16基团； .-NR7COR8基团； -R2代表(C1-C5)烷基或氰基； -R3代表苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或S(O)nAlk基团； -R4代表苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或S(O)nAlk基团； -R5和R6彼此独自代表氢原子或(C1-C4)烷基； -或者R5和R6与它们带有的氮原子一起构成选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶或吗啉的杂环基； -R7代表氢原子或(C1-C3)烷基； -R8代表(C1-C4)烷基； -R9代表(C1-C4)烷基； -R10和R11彼此独自代表氢原子、(C1-C4)烷基或苄基； -或者R10和R11与它们带有的氮原子一起构成选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶或吗啉的杂环基； -R12代表氢原子、(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基甲基、苄基或苯乙基； -R13代表(C1-C7)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基甲基、苄基或苯乙基； -R14代表(C1-C7)烷基或苯基，它未被取代或被取代基单-、双-或三取代，该取代基独自选自：卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； -R15和R16彼此独自代表氢原子或(C1-C4)烷基； -n代表0、1或2； -Alk代表(C1-C4)烷基， 及它的水合物或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明的目的是符合式(I)的化合物，式中RI代表选自式中的杂环基，R2代表(C1-C5)烷基或氰基；R3代表未取代的苯基或取代苯基；R4代表未取代的苯基或取代苯基；以及它们的水合物或溶剂化物。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/087480 法 |
