| 公开(公告)号 | CN101035537A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580033500.4 |
| 申请日期 | 2005.09.27 |
| 专利名称 | 治疗眼部疾病的组合物和方法 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.1 US 60/619,913 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | K·A·萨利文;C·J·塔特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-27 PCT/US2005/034506 |
| 进入国家日期 | 2007.04.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物或其可药用盐、前药和/或其水合物，用于制备药物的用途，所述药物用于治疗需要这样治疗的患者的眼部病症： 其中 Z表示选自呋喃、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基和四唑基的任选取代的五元杂芳香环； E表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链； Q表示含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链，任选在任何位置被羟基取代； T表示氮或CH； U表示氮或C-R2； V表示氧、硫或N-R3； R2和R3独立表示氢或C1-6烷基； M表示氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶环的残基； R表示式-W-R1的基团； W表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链，任选在任何位置被羟基取代； R1表示-ORx，-SRx，-SORx，-SO2Rx或-NRxRy； Rx和Ry独立表示氢、烃或杂环基团；或Rx和Ry一起表示C2-6亚烷基基团，所述亚烷基可以任选被一个或多个选自C1-6烷基、芳基和羟基的取代基取代，或与苯环稠合；且 Ra表示氢、羟基、烃或杂环基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及CXCR4抑制剂和它们在治疗和/或预防多种血管生成、微血管和眼部病症中的用途，包括糖尿病性视网膜病、黄斑变性(例如湿性的或新血管年龄相关的黄斑变性(AMD)和干性的或萎缩的AMD)、黄斑水肿的主要适应症，以及抑制肿瘤血管生成，和角膜和虹膜新血管生成的次要适应症。 |
| 国际公布 | 2006-04-13 WO2006/039252 英 |
