| 公开(公告)号 | CN1659150A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN03812905.1 |
| 申请日期 | 2003.04.28 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物及医药品 |
| 主分类号 | C07D239/95 |
| 分类号 | C07D239/95;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/06;C07D401/06;C07D493/04;A61K31/517;A61K31/541;A61K31/5377;A61K31/357;A61P17/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 JP 125452/2002;2002.9.18 JP 272314/2002;2002.12.25 JP 373400/2002 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 冈野昌彦;尾山达哉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/005432 2003.4.28 |
| 进入国家日期 | 2004.12.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下通式(1)表示的喹唑啉衍生物或其盐，式中，R1表示氢原子或烷基；环Q表示亚环己基或亚苯基；A1及A2相同或不同，表示单键或亚烷基；E表示-NHCO-或-CON(R2)-(式中，R2表示氢原子或烷基)；A3表示A31-A32-A33；A31及A33相同或不同，表示单键或在可取代的位置可具有相同或不同的1～2个取代基的碳原子数1～6的二价饱和或不饱和脂肪族烃基，1个碳原子具有2个支链时，可与该碳原子一起形成二价的环烷基；A32表示单键、氧原子、硫原子或-N(R32)-(式中，R32表示氢原子或烷基)；R3表示可被取代的碳原子数1～8的非环式脂肪族烃基，1～3环的可被取代的碳原子数3～10的环式脂肪族烃基，1～2环的可被取代的碳原子数6～12的芳香族烃基，或1～3环的可被取代的杂环基；E为-CON(R2)-时，该-N(R2)-可与-A3-R3形成环状胺基；R4及R5相同或不同，表示氢原子、烷基、烷氧基或卤原子；但N-{4-[((1S，2R)-2-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}环己基)氨基]-6-甲氧基喹唑啉-2-基}-4-氯苯甲酰胺及N-{4-[((1S，2R)-2-{[氨基(亚氨基)甲基]氨基}环己基)氨基]-6-甲基喹唑啉-2-基}-4-氯苯甲酰胺及它们的盐除外。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供具有新的作用机理的良好的止痒剂。本发明涉及以通式(1)表示的喹唑啉衍生物或其医药品中允许的盐为有效成分的止痒剂，式中，R1表示氢原子或烷基；环Q表示亚环己基或亚苯基；A1及A2相同或不同，表示单键或亚烷基；E表示-NHCO-等；A3表示单键或二价饱和或不饱和脂肪族烃基等；R3表示非环式脂肪族烃基等；R4及R5相同或不同，表示氢原子、烷基等。 |
| 国际公布 | WO2003/091224 日 2003.11.6 |
