| 公开(公告)号 | CN1653067A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN02821465.X |
| 申请日期 | 2002.09.09 |
| 专利名称 | 咔唑衍生物及其作为神经肽Y5受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/437;A61P3/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.11 GB 0121941.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·M·福特;M·H·布洛克;W·布赖尔斯福特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/004109 2002.9.9 |
| 进入国家日期 | 2004.04.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用的盐、前药或溶剂化物：其中：X1，X2，X3，X4，X5和X6中之一为氮，其余的为CR4；R1选自C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷基磺酰基，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基或N，N-(C1-4烷基)2氨基磺酰基，其中R1可任选地在碳上被一个或多个R5取代；R2为C1-4烷基；R3为-C(O)NR6R7，-C(0)R6或基团(IA)：R4独立地为氢，卤素，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-4烷基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基和C1-4烷氧基；R5为卤素，硝基，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰基氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷酰基氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为0-2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺酰基，C1-4烷基磺酰基氨基，碳环基或杂环基；R6和R7独立地为氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，碳环基或杂环基，其中R6和R7独立地可在碳上被一个或多个R9任选取代；或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成任选在碳上被一个或多个R10取代的杂环；并且其中如果所述杂环包含-NH-部分，则该氮可任选被R11取代；R8为氢，卤素，硝基，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰基氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷酰基氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为0-2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺酰基，C1-4烷基磺酰基氨基或(氮连接的杂环)羰基，其中R8可在碳上被一个或多个R12任选取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选被R13取代；和R9和R10独立地选自卤素，羟基，氰基，氨基甲酰基，脲基，氨基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰基氧基，C1-4烷酰基氨基，C2-6链烯氧基羰基，C1-4烷氧基羰基，杂环基，杂环氧基，杂环基羰基，杂环氧基羰基，碳环基，碳环氧基，碳环基羰基，碳环氧基羰基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷氧基羰基氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为0-2的C1-4烷基S(O)a，N-(C1-4烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基磺酰基；其中R9和R10可独立地在碳上被一个或多个R14任选取代；并且其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则该氮可任选被R15取代；R11，R13和R15独立地选自C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷磺酰基，C1-4烷氧基羰基，氨基甲酰基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，苄基，苯甲酰基，苯磺酰基和苯基；R12和R14独立选自卤素，羟基，氰基，氨基甲酰基，脲基，氨基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，甲氧基，甲氧基羰基，甲酰基，乙酰基，甲酰氨基，乙酰氨基，乙酰氧基，甲基氨基，二甲氨基，N-甲基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，甲硫基，甲亚磺酰基，甲磺酰基，N-甲基氨基磺酰基，N，N-二甲基氨基磺酰基，杂环基，杂环氧基，杂环基羰基，杂环氧基羰基，碳环基，碳环氧基，碳环基羰基和碳环氧基羰基；m为0-3；其中R8的含义可以相同或不同；条件是所述化合物不能为4-甲基-6-乙酰氨基-9-乙酰基-9H-吡啶并[2，3-b]吲哚。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I)化合物在制备用于治疗温血动物神经肽Y5受体介导的疾病的药物中的应用，和其中R1，R2，R3和X1-X6如说明书中定义的式(I)化合物或其可药用盐、前药或溶剂化物。本发明也描述了药物组合物、使用方法和制备式(I)化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/022849 英 2003.3.20 |
