| 公开(公告)号 | CN1692112A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN03824565.5 |
| 申请日期 | 2003.08.19 |
| 专利名称 | 苯并咪唑喹啉酮及其应用 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/435;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.23 US 60/405,729;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,226;2002.11.13 US 60/426,107;2002.11.21 US 60/428,210;2003.4.3 US 60/460,327;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·巴杉蒂;D·布西里;S·D·哈里森;C·C·海斯;J·M·简森;E·加赞;T·D·马查朱斯基;C·麦克布莱德 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-19 PCT/US2003/025990 |
| 进入国家日期 | 2005.04.22 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种在受试者内抑制丝氨酸/苏氨酸激酶或在受试者内治疗丝氨酸/苏氨酸激酶介导的生物病症的方法，其特征在于，所述方法包括：给予所述受试者结构I的化合物、该化合物的互变体、该化合物的药学上可接受的盐、该互变体的药学上可接受的盐，或它们的混合物，其中，结构I具有以下结构式其中，A、B、C和D独立选自碳和氮；R1选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8个碳原子的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-烷基，-S(＝O)-NH2、取代和未取代的-S(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)-N(烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-C(＝O)-杂环烷基、-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-C(＝O)-N(H)(杂环基)、-C(＝O)-N(H)(杂环烷基)、-CO2H、取代和未取代的-C(＝O)-O-烷基、取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环基、或取代和未取代的-C(＝O)-O-杂环烷基；R2和R3独立选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8个碳原子的炔基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S-芳基、取代和未取代的-S-芳烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-S(＝O)2-杂环基、取代和未取代的-S(＝O)-烷基、取代和未取代的-S(＝O)-杂环基、-S(＝O)2-NH2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(芳基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(芳基)2、取代和未取代的-S(＝O)2-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-S(＝O)2-N(芳烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-杂环基、取代和未取代的-N(H)-S(＝O)2-杂环烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-C(＝O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-S(＝O)2-杂环烷基、-N(H)-C(＝O)-NH2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(＝O)-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(H)-C |
| 摘要 | 提供了抑制各种酶的方法和治疗各种病症的方法，该方法包括给予受试者具有结构I或IB的化合物，其药学上可接受的盐、其互变体或药学上可接受的互变体的盐。结构I和IB的化合物具有以下结构并具有这里所述的各种变化。这种化合物可用来制备药物，该药物被用于抑制各种酶和用于治疗这些酶介导的病症。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018419 英 |
