| 公开(公告)号 | CN1209360C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN00803976.3 |
| 申请日期 | 2000.02.18 |
| 专利名称 | 16-卤-依泊昔酮衍生物、其制备方法及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D417/06 |
| 分类号 | C07D417/06;C07D493/04;C07D405/06;A61K31/427;A61K31/4427;A61P35/00;//(C07D493/04,313:00,303:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.18 DE 19908765.2;1999.11.4 DE 19954230.9 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 乌尔里希·克拉尔;维尔纳·斯库巴拉;;贝恩德·布赫曼;沃尔夫冈·施韦德;;米夏埃尔·席尔纳 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/001333 2000.2.18 |
| 进入国家日期 | 2001.08.20 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式为I的依泊昔酮衍生物式中，R1a、R1b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)m-基团，m＝2、3、4或5；R2a、R2b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)n-基团，n＝2、3、4或5；R3表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基；G表示氧原子或CH2基团；R4a、R4b可以相同或不同，分别表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一个-(CH2)P基团，P＝2、3、4或5；D-E表示如下的基团：H2C-CH2、HC＝CH、C≡C、-H2C-O-、-O-CH2-，R5表示氢、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基、CO2H、CO2-烷基、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-酰基、CN、CH2NH2、CH2N(烷基，酰基)1，2、CH2-Hal；R6、R7各自表示一个氢原子，或者共同表示一个另外的键或一个氧原子；R8表示卤素原子或者氰基；X表示一个氧原子、两个烷氧基基团OR23、直链或支链的C2-C10亚烷基-α，ω-二氧基团、H/OR9或者CR10R11，其中，R23表示C1-C20烷基自由基，R9表示氢或保护基，R10、R11可以相同或不同，每个表示氢、C1-C20烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者R10和R11与一个亚甲基碳原子一起表示一个5元-7元的碳环；T-Y表示O-C(＝O)、O-CH2、CH2C(＝O)、NR24-C(＝O)或NR24-SO2，其中，R24表示氢、C1-C10烷基；Z表示氧原子或H/OR12，其中，R12表示氢或保护基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式为(I)的新型依泊昔酮衍生物∴式中，R8表述卤原子，特别是氟原子和氯原子，其余取代基的含义见说明书。这些新型的化合物适于制备药剂。 |
| 国际公布 | WO2000/049021 德 2000.8.24 |
