| 公开(公告)号 | CN101112373A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200710142237.3 |
| 申请日期 | 2002.01.22 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症的埃博霉素类似物的给药方法 |
| 主分类号 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/427(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02804090.2 |
| 优先权 | 2001.1.25 US 60/264228;2001.5.11 US 60/290008 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | R·班迪奥帕迪亚伊;T·M·马洛伊;A·帕纳吉奥;K·S·拉加万;S·A·瓦里亚 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物制剂，其在独立的小瓶中包含一种冷冻干燥的埃博霉素类似物和一定数量的用于该物质的溶剂，从而当将所说的小瓶中的内含物混合时，所得的溶液包含2mg/mL至4mg/mL所说类似物，所说溶剂包含脱水乙醇和适宜非离子表面活性剂的等体积份数的混合物，所说类似物是式I所示的物质或其任何盐、溶剂化物、或水合物： 其中： Q选自 和 M选自氧、硫、NR8、以及CR9R10； R1、R2、R3、R4、R5、R7、R11、R12、R13、R14和R15各自分别选自氢、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基和杂环，并且其中R1和R2是烷基时，它们可以连接起来形成环烷基； R6选自氢、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、环烷基、杂环和被取代的杂环； R8选自氢、烷基、被取代的烷基、R11C＝O、R12OC＝O和R13SO2；和 R9和R10各自分别选自氢、卤素、烷基、被取代的烷基、芳基、杂环、羟基、R14C＝O、以及R15OC＝O。 |
| 摘要 | 公开了一种制备某些用于非肠道给药的埃博霉素类似物的方法，其中将该类似物溶解于至少50％体积叔丁醇在水中的混合物中，然后将该混合物冷冻干燥，将所得的冷冻干燥产品被包装于一个小瓶中，该小瓶还带有一种位于第二个小瓶中的包含无水乙醇和适宜的非离子表面活性剂的足够数量的溶剂。所有的步骤都是在避光的条件下进行的。在使用时，将第二个或稀释小瓶的内容物加入到该冷冻干燥产品中，然后将其进行混合以形成该埃博霉素类似物，然后将所得的溶液用适宜的稀释剂进行稀释，从而制得一种包含浓度为约0.1mg/mL至约0.9mg/mL的埃博霉素类似物的用于静脉内注射的溶液。一种优选的表面活性剂是聚氧乙基化的蓖麻油，一种优选的稀释剂是乳酸盐林格氏注射液。 |
| 国际公布 |
