| 公开(公告)号 | CN101023055A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200580031843.7 |
| 申请日期 | 2005.09.20 |
| 专利名称 | 环状胺衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.21 JP 274105/2004 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 林边敏;金山隆俊;大森淳弥;户部贵彦;前野恭一;志鹰义嗣;铃木丈太郎;河畑茂树;白石宣之;山崎真五;铃木大辅;星井博昭 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-20 PCT/JP2005/017272 |
| 进入国家日期 | 2007.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种如下述式(I)所示的环状胺衍生物及其盐， [化24] 上述式(I)中的标号各具有以下的含义： A：环内可具有双键、可具有桥联、可具有R7～R11取代基的5～8元环状胺、-NH2、-NH(低级烷基)、或-N(低级烷基)2， B环：苯、噻吩、呋喃、吡咯、5～7元环烷烃、或5～7元环烯烃， X1：键、低级亚烷基、或-L3-D-L4-， L3及L4：相同或相异，表示键或低级亚烷基， D：可具有取代基的5至6元碳环、或5至6元杂环， X2：-(CR12R13)n-、-N(R14)-、-N(R14)CO-、-CON(R14)-、-O-、-S-、-CO-、-CH(OH)-、-N(R14)-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-N(R14)-、-CON(R14)-(CR12R13)n-、-N(R14)CO-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-N(R14)CO-、-(CR12R13)n-CON(R14)-、-CO-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-CO-、-O-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-O-、-S-(CR12R13)n-、或-(CR12R13)n-S-， Y1：-OH、-O-低级烷基、-NH2、或-N3， R1及R2：相同或相异，表示卤素原子、低级烷基、或-低级亚烷基-OH， R3～R6：相同或相异，表示氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、-O-低级烷基、-OH、-NH2-、-NH(低级烷基)、-N(低级烷基)2、-NH-CO-低级烷基、-N(低级烷基)-CO-低级烷基、-NH-CO-O-低级烷基、-N(低级烷基)-CO-O-低级烷基、-CN、-NO2-、-CF3、-低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-卤素原子、-O-低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-O-低级烷基、-CO-N(低级烷基)2、-CO-NH(低级烷基)、-O-CO-N(低级烷基)2、-O-CO-NH-(低级烷基)、5～8元环状胺、-CO-5～8元环状胺、-COOH、-COO-低级烷基、-COO-低级亚烷基-芳基、5至6元杂环、-低级亚烷基-5～6元杂环、可具有取代基的芳基、或-低级亚烷基-可具有取代基的芳基， R7：氢原子、低级烷基、-低级亚烷基-芳基、或-低级亚烷基-杂芳基， 在此，R7为环状胺的氮原子上的取代基， R8～R14：相同或相异，表示氢原子、或低级烷基， n：1、2或3的整数； 此时，R5及R6、R4及R5、或R3及R4可各自独立成为一体而形成低级亚烷基、-O-低级亚烷基-O-、-O-低级亚烷基-、-低级亚烷基-O-、-S-低级亚烷基-、-低级亚烷基-S-、-N(R19)-低级亚烷基-、-低级亚烷基-N(R19)-、-C(R15)＝C(R16)-O-、-O-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-C(R17)＝C(R18)-、-S-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-S-、-N(R19)-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-N(R19)-、-N(R19)-C(R15)＝N-、-N＝C(R15)-N(R19)-、-N＝C(R15)-C(R16)＝C(R17)-、-C(R15)＝C(R16)-C(R17)＝N-、-C(R15)＝N-C(R16)＝C(R17)-、或-C(R15)＝C(R16)-N＝C(R17)-，R3及Y1可以成为一体而形成-O-低级亚烷基-O-、-低级亚烷基-O-或-N(R19)-低级亚烷基-O-，R1及Y1可以成为一体而形成-低级亚烷基-O-，Y1与-X1-A上的分支可以成为一体而形成-O-或-O-低级亚烷基； R15～R18：相同或相异，表示氢原子、卤素原子、或低级烷基， R19：氢原子、或低级烷基； 但是，上述化合物中不包括6-氯-2，2-二甲基-1-(1-甲基-4-哌啶基)茚满-1-醇。 |
| 摘要 | 本发明提供一种安全性广泛的NMDA拮抗药剂，其可作为阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症(脑血管认知病症)、帕金森氏病、缺血性脑中风、疼痛等疾病的治疗药剂及其预防药剂。本发明的胺衍生物或其盐、及以这些物质作为有效成分的NMDA拮抗药剂，其特征为：含有胺的结构A通过X1(键、或低级亚烷基)与2或3环稠环(茚满、萘满酮、4，5，6，7-四氢苯并噻吩、4，5，6，7-四氢苯并呋喃、7，8-二氢-6H-茚并[4，5-b]呋喃、2，3-二氢-1H-环戊二烯并[a]萘等)结合。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/033318 日 |
