| 公开(公告)号 | CN101115715A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047843.6 |
| 申请日期 | 2005.12.21 |
| 专利名称 | 用于治疗与肾素活性有关的疾病的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 GB 0428250.5 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | W·布赖滕施泰因;S·科滕斯;C·埃尔哈特;E·雅各比;E·L·J·洛蒂瓦;J·K·麦鲍姆;N·奥斯特曼;H·塞尔纳;O·西米克 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-21 PCT/EP2005/013786 |
| 进入国家日期 | 2007.08.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其盐： 其中： R1为未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的单双或双环杂环基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的单双或双环杂环基-烷基、未取代的或取代的环烷基-烷基，或者酰基； R2为未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的单双或双环杂环基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的单双或双环杂环基-烷基或未取代的或取代的环烷基-烷基，前提是如果L为亚甲基(-CH2-)、氧基(-O-)、硫代(-S-)或未取代的(-NH-)或取代的亚氨基，则R2选自所述基团之一和氢； R3为氢、未取代的或取代的烷基、取代的或未取代的芳基、未取代的或取代的杂环基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的杂环基-烷基、未取代的或取代的环烷基-烷基，或者如果L为氧基、硫代或未取代的或取代的亚氨基，则它具有上述意义之一或者为未取代的或取代的烷基羰基、未取代的或取代的芳基羰基、未取代的或取代的杂环基羰基、未取代的或取代的环烷基羰基、醚化的羧基、氨基甲酰基或N-单取代的或N，N-二取代的氨基-羰基、取代的或未取代的烷基磺酰基、取代的或未取代的芳基磺酰基、取代的或未取代的杂环基磺酰基或取代的或未取代的环烷基磺酰基、氨磺酰基或N-单取代的或N，N-二取代的氨基-磺酰基； R4为氢或羟基； L为键、亚甲基(-CH2-)、氧基(-O-)、硫代(-S-)或未取代的(-NH-)或取代的亚氨基，前提是如果L为键，则R3为上述R3中定义之一但非取代的烷基； 或者R3、为-O-的R4、为亚甲基的L以及R3-L-和R4连接的碳一起形成取代的或未取代的环，该环与未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂环基或未取代的或取代的环烷基捏合，形成式I的螺化合物，或者 R3和R4与L一起形成氧代(＝O)、硫代(＝S)或未取代的或取代的亚氨基(＝NH)； 且 T为亚甲基或被烷基、羰基(-C(＝O)-)或硫羰基(-C(＝S)-)单取代的亚甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的3-单-、3，4-二-和3，4，4，-三-取代的吡咯烷化合物，这些化合物可用于诊断或治疗温热动物疾病或病症，特别是用于治疗与不当的肾素活性有关的疾病或病症，本发明还涉及这些化合物在制备用于治疗与不当的肾素活性有关的疾病的药物制剂中的用途、这些化合物在治疗与不当的肾素活性有关的疾病中的用途、含有所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或通过给予所述取代的吡咯烷化合物治疗疾病或病症的方法、生产所述取代的吡咯烷化合物的方法以及用于合成它们的新的中间体和部分步骤。所述取代的吡咯烷化合物特别为式I化合物，在式(I)中，各取代基如说明书中所定义。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066896 英 |
