| 公开(公告)号 | CN101065355A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580040102.5 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 作为一元胺再吸收抑制剂的N-[(3s)-吡咯烷-3-基]-苯甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.23 GB 0425766.3 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 保罗·文森特·菲什;托马斯·瑞克曼斯;艾伦·斯多比;弗罗云·瓦肯呼特;盖文·阿里斯戴尔·惠特洛克 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-18 PCT/IB2005/003643 |
| 进入国家日期 | 2007.05.23 |
| 专利代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 肖善强 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物 以及其药学上和/或兽医学上可接受的衍生物，其中： R1，R2，R3和R20各自独立地为H，Cl，Br，F，I，CF3，OCF3，Me或Et； R4为het或C3-7环烷基，任选地被C1-4烷基，C1-4烷氧基，含有2到4个碳原子的烷氧基烷基，或-S-(C1-4烷基)取代； a为0或1；以及 het为非芳香的4-，5-或6-元杂环，其包含至少一个N，O或S杂原子，任选地稠合到5-或6-元碳环基团或包含至少一个N，O或S杂原子的第二4-，5-或6-元杂环，其中该het基团任选地被至少一个取代基取代，所述至少一个取代基独立地选自C1-8烷基，C1-8烷氧基，OH，卤素，CF3，OCF3，SCF3，羟基-C1-6烷基，C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基； 条件是，R1，R2和R3中的至少一个不是H。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物以及其药学上和/或兽医学上可接受的衍生物，其中：R1，R2，R3和R20各自独立地为H，Cl，Br，F，I，CF3，OCF3，Me或Et；R4为het或C3-7环烷基，任选地被C1-4烷基，C1-4烷氧基，含有2到4个碳原子的烷氧基烷基，或-S-(C1-4烷基)取代；a为0或1；以及het为非芳香的4-，5-或6-元杂环，其包含至少一个N，O或S杂原子，任选地稠合到5-或6-元碳环基团或包含至少一个N，O或S杂原子的第二4-，5-或6-元杂环，其中该het基团任选地被至少一个取代基取代，所述至少一个取代基独立地选自C1-8烷基，C1-8烷氧基，OH，卤素，CF3，OCF3，SCF3，羟基-C1-6烷基，C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基；条件是，R1，R2和R3中的至少一个不是H。本发明的化合物表现出作为5-羟色胺和/或去甲肾上腺素再吸收抑制剂的活性，并因而在各种治疗领域，例如尿失禁，具有实用性。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/056884 英 |
