| 公开(公告)号 | CN101072773A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580041686.8 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 具有CRTH2受体拮抗活性的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D407/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 GB 0427381.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑达姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013297 |
| 进入国家日期 | 2007.06.05 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物： 其中 Q为 R1和R2独立为H、C1-C8-烷基，或者与它们所连接的碳原子一起形成二价C3-C8-环脂族基团； R3和R4独立选自H和C1-C8-烷基； R5选自H、卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、硝基、氰基、SO2R5a、SOR5b、SR5c、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR5dR5e、-C(O)NR5fR5g、C6-C15-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； R5a、R5b和R5c独立选自C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； R5d、R5e、R5f和R5g独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团，或者与它们连接的氮原子一起形成C4-C10-杂环基团； R6选自H、卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、硝基、氰基、SO2R6a、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、-SR6b、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR6cR6d、-C(O)NR6eR6f、C1-C8-羟基烷基、NR6gSO2R6h、NR6i(CO)R6j、SOR6k、C6-C15-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； R6a、R6k和R6b独立选自C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； R6c、R6d、R6e和R6f独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团，或者与它们连接的氮原子一起形成C4-C10-杂环基团； R6g和R6i独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； R6h和R6j独立选自C1-C8-烷基、C3-C15-碳环基团、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团、C1-C8-羟基烷基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)和C1-C8-氰基烷基； W选自C3-C15-碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团； m为1-3的整数；且 n为1-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及为CRTh2拮抗剂的游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中R3、R4、R5、R6、Q、W和n与说明书中定义相同，本发明还涉及制备它们的方法以及它们作为药物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063763 英 |
