| 公开(公告)号 | CN1960984A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017893.X |
| 申请日期 | 2005.05.23 |
| 专利名称 | 作为MGLU5受体拮抗剂的吡啶-4-基-乙炔基-咪唑和吡唑 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.1 EP PCT/EP2004/005881;2004.9.7 EP 04021216.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉;P·斯普尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-23 PCT/EP2005/005559 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物及其可药用盐： 其中 A或E中的一个是N且另一个是C； R1是卤素或氰基； R2是低级烷基； R3是芳基或杂芳基，它们任选地被下列取代基所取代： 一、二或三个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、氰基、NR’R”的取代基或 1-吗啉基或 1-吡咯烷基，其任选地被(CH2)0，1OR取代，或 哌啶基，其任选地被(CH2)0，1OR取代，或 1，1-二氧代-硫代吗啉基或 哌嗪基，其任选地被低级烷基或(CH2)0，1-环烷基取代；R是氢、低级烷基或(CH2)0，1-环烷基； R’、R”彼此独立地是氢、低级烷基、(CH2)0，1-环烷基或(CH2)nOR； n是1或2； R4是CHF2、CF3或C(O)H、CH2R5，其中R5是氢、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二唑衍生物，其中A、E、R1、R2和R3如权利要求和说明书中所定义，及其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及制备它们的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118568 英 |
