| 公开(公告)号 | CN1960976A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017114.6 |
| 申请日期 | 2005.03.22 |
| 专利名称 | 作为抗病毒剂使用的4-羧基吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/38(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.26 GB 0406916.7;2004.3.26 GB 0406918.3;2004.10.15 GB 0423000.9;2004.10.15 GB 0423001.7 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 贾恩保罗·布拉维;约翰·A·科菲尔德;理查德·M·格里姆斯;罗塞拉·吉德蒂;维多利亚·L·H·洛维格罗夫;杰奎琳·E·莫当特;普里汤姆·沙;马丁·J·斯莱特 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-22 PCT/GB2005/001071 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 至少一种选自式(I)化合物的化学个体，及其盐、溶剂合物和酯： 其中： A表示羟基； R1表示芳基、通过环碳原子连接的杂芳基、或通过环碳原子连接的杂环基，其每个可任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基、-CF3、-OCF3、NRESO2RD、苯基和杂环基，其中所述的-C1-6烷基取代基本身可任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自-C5-9环烷基、卤素、-NRBRC、-C(O)NRBRC、-NREC(O)RD、-SRA、-SO2RD、ORA、氧代、苯基、杂芳基或杂环基；或R1表示-C1-6烷基或-C5-9环烷基； R2表示被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和杂环基；或R2表示在环烷基上任选被一个或多个取代基取代的-(CH2)nC5-7环烷基，所述的取代基选自-C1-6烷基、＝CH(CH2)tH、-ORA、-SRA、-C(O)NR RC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代和杂环基，或其中两个取代基可以一起形成C1-2亚烷基桥取代基； t表示0、1、2、3或4； n表示0或1； R3表示杂环基或杂芳基；或任选被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和杂环基；或R3表示任选被一个或多个取代基取代的-C1-6烷基，所述的取代基选自-C1-6烷基、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代、苯基、杂芳基和杂环基； R4表示氢； RA表示氢、-C1-6烷基、芳烷基、杂芳基烷基、芳基、杂环基或杂芳基； RB和RC独立地表示氢、-C1-6烷基、芳基、杂环基或杂芳基；或RB和RC与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团； RD选自-C1-6烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基； RE表示氢或-C1-6烷基； RF和RG独立地选自氢、-C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基；或RF和RG与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团。 |
| 摘要 | 提供了式(I)的新的抗病毒化合物：其中A表示羟基；R1表示芳基，通过环碳原子连接的杂芳基，或通过环碳原子连接的杂环基，C1-6烷基或-C5-9环烷基，其每个可以任选被取代；R2表示取代的苯基，或在环烷基上任选取代的-(CH2)nC5-7环烷基；R3表示杂环基或杂芳基；任选取代的苯基或任选取代的-C1-6烷基；R4表示氢；及其盐、溶剂合物和酯，它们的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在HCV治疗中的使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092863 英 |
