| 公开(公告)号 | CN1918170A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480019789.X |
| 申请日期 | 2004.07.06 |
| 专利名称 | 带有保护基的7-聚氨基烷基(氧)亚氨基甲基喜树碱 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.14 IT RM2003A000344 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 发明(设计)人 | G·吉安尼尼;S·潘克;M·O·廷缇;C·匹萨诺;L·维茨;L·米尔里尼;F·祖尼诺 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-06 PCT/IT2004/000374 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 具有通式(I)的化合物， 其中 m为数字0或1； Z和Z′可以相同或不同，为0-2的整数； Y和Y′可以相同或不同，为(CH2)n1、(CH2)n2-CH[NRVII(CH2)n4-NHRI]-(CH2)n3、CH2-CH[CH 2-CH2]2-或(CH2)n2-N[(CH2)n4-NHRIV]-(CH2)n3； Y”选自H、环烷基C3-C7、(CH2)n5-N[CH2-CH2]2N-(CH2)n6NHRV、(CH2)n7-CH[CH2-CH2]2NRV； X为0或简单的键； n-n8可以相同或不同，为0-5的整数； RI、RII、RIII、RIV和RV可以相同或不同，为它们所结合的氮的保护基、CO2RVI、CO2CH2Ar、CO2(9-芴基甲基)、(CH2)n5-NHCO2RVI、CH2Ar、COAr、(CH2)n5-NHCO2CH 2Ar、(CH2)n5-NHCO2-(9-芴基甲基)； RVI为直链或支链(C1-C6)烷基； RVII为H或RI-RV； Ar为C6-C12芳族残基，例如苯基，任选被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NRVIIIRIX，其中RVIII和RIX可以相同或不同，为氢、直链或支链(C1-C5)烷基；或者A r为杂环基，该杂环基含有至少一个选自任选被(C1-C5)烷基取代的氮原子和/或氧和/或硫的杂原子；该杂环可以被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NRVIIIRIX，其中RVIII和RIX可以相同或不同，为氢、直链或支链(C1-C5)烷基； N1-氧化物、外消旋混合物、它们的单独的对映异构体、它们的单独的非对映异构体、E和Z型、它们的混合物和药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 公开具有通式(I)的化合物，其中的基团如在本文以下的描述中定义，其特征在于在亚胺/肟残基上存在聚胺取代基，这种胺基团又受适宜的保护基保护。该化合物被赋予有力的拓扑异构酶I抑制活性，因此用作治疗肿瘤以及病毒和寄生虫感染的药物。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005431 英 |
