| 公开(公告)号 | CN1913900A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041356.4 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 作为毒蕈碱激动剂的氨基取代的二芳基[a,d]环庚烯类似物及神经精神疾病的治疗方法 |
| 主分类号 | A61K31/551(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/551(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/531,927;2004.2.24 US 60/548,090;2004.2.27 US 60/548,604 |
| 申请(专利权)人 | 阿卡蒂亚药品公司 |
| 发明(设计)人 | 弗艾迪瑞克·艾克;罗杰·奥尔森;乔尔根·奥哈尔森 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/US2004/043224 |
| 进入国家日期 | 2006.08.04 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I、II或XV的化合物： 或其可药用盐、酯、酰胺或前药，其中 A选自和 X为氮、CH或CH2； X’为C或CH，其中当X’为C时，在X和X’之间为双键，以及其中当X’为CH时，在X和X’之间为单键； 各Y分别选自氮、氧或CH； 各W分别选自氮、CH、氧或硫； 各n分别选自0、1、2、3和4； m选自1、2和3； 各R1分别为不存在或分别选自氢、卤素、胺、任选取代的C1-20烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C2-20链烯基、任选取代的C2-20炔基、任选取代的C1-20-烷氧烷基，以及任选取代的芳基和芳基烷基； L为不存在或选自-NH(CH2)n-和-(CH2)n-； a、b、c和d各自独立地选自碳、氮、氧和硫，或各自独立地为不存在， 条件是a、b、c或d中至少三者存在， a、b、c或d中至少一个为碳，以及 两个邻近的a、b、c或d不都为氧或不都为硫； e、f、g和h各自独立地选自碳、氮、氧和硫，或各自独立地为不存在， 条件是e、f、g或h的至少三者存在， e、f、g或h的至少一个为碳，以及 两个邻近的e、f、g或h不都为氧或不都为硫； R2、R3、R4和R5，各自独立地选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6-烷氧烷基、任选取代的C1-6烷硫基、全卤代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10、OSO2R10、杂烷基、NO2、NHCOR10， 或R2和R3、或R3和R4、或R4和R5共同与其相连的环碳原子形成五元或六元环烷基、杂环基或杂芳基环或六元芳基环部分； R6、R7、R8和R9，各自独立地选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6-烷氧烷基、任选取代的C1-6烷硫基、全卤代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10，OSO2R10、杂烷基、NO2、NHCOR10， 或R6和R7、或R7和R8、或R8和R9共同与其相连的环碳原子，形成五元或六元环烷基、杂环基或杂芳基环，或六元芳基环部分； Z选自NR11、氧、硫和CH2； R10选自氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基和全卤代烷基；以及 R11选自氢、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基以及任选取代的芳基烷基； R12和R13分别选自氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6链烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6-烷氧烷基、任选取代的C1-6烷硫基、全卤代烷基、CN、COR10、CONHR10、NHCONHR10、SO2NHR10、SO2R10、OSO2R10、杂烷基、NO2、NHCOR10， 或R12和R13共同与其相连的环碳原子，形成五元或六元环烷基、杂环基或杂芳基环，或六元芳基环部分；以及 虚线和实线表示的任何键表示选自碳-碳单键和碳-碳双键的键； 条件是式I或XV的化合物不为氯氮平或N-去甲基氯氮平。 |
| 摘要 | 本申请公开了氯氮平的类似物及其可药用盐、酯、酰胺，或其前药；合成该类似物的方法；以及使用该类似物治疗神经精神疾病的方法。在一些实施方案中，该类似物为氨基取代的二芳基[a，d]环庚烯。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063254 英 |
