| 公开(公告)号 | CN1805958A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016189.8 |
| 申请日期 | 2004.04.07 |
| 专利名称 | 稠合的N-杂环化合物和它们作为CRF受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.9 GB 0308208.8;2003.7.7 US 60/485,322 |
| 申请(专利权)人 | SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼尔·安德烈奥蒂;乔瓦尼·伯纳斯科尼;埃米莉亚诺·卡斯蒂格利奥尼;斯蒂法尼亚·康蒂尼;罗马诺·迪法比奥;伊莱特拉·法佐拉里;阿尔多·弗里亚尼;加布里拉·金蒂尔;马里奥·马蒂奥利;安娜·明加迪;法比奥·萨巴蒂尼;伊维斯·圣丹尼斯 |
| 地址 | 波多黎各哈托雷 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-07 PCT/IB2004/001350 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 待定 |
| 主权项 | 式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或溶剂合物， 其中 虚线可代表双键； R为芳基或杂芳基，其中每个R基团可被1-4个选自下列的基团J所取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、-C(O)R2、硝基、羟基、-NR3R4、氰基或基团Z； R1为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、NR3R4或氰基； R2为C1-C4烷基、-OR3或-NR3R4； R3为氢或C1-C6烷基； R4为氢或C1-C6烷基； R5为C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、-NR3R4；-C(O)R2； R6为C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、羟基、卤素、硝基、氰基、-NR3R4；-C(O)R2； R7为氢、C1-C6烷基、卤素或卤代C1-C6烷基； R8为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R9为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R10为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R11为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、NR3R4或氰基； R12为R3或-C(O)R2； D为CR8R9或当与G双键相连时为CR8； G为CR10R11或当与D双键相连时G为CR10，或当与X双键相连当X为碳时G为CR10； X为碳或氮； Y为氮或-CR7； W为4-8员环，其可为饱和的或可含有1-3个双键，并且其中： -1个碳原子被羰基或S(O)m所代替；和 -1-4个碳原子可任选被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基所代替，且该环可进一步被1-8个R6基团所取代； Z为5-6员杂环，其可被1-8个R5基团或苯环所取代，其可被1-4个R5基团所取代； m为0-2的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或溶剂合物，提供了它们的制备方法，提供了包括它们的药物组合物，以及提供了它们在治疗由促肾上腺皮质激素-释放因子(CRF)介导的病症中的用途，(式(I))其中：虚线可代表双键；R为芳基或杂芳基，其中每个R基团可被1-4个选自下列的基团J所取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷氧基、-C(O)R2、硝基、羟基、-NR3R4、氰基或基团Z；R1为氢、C3-C7环烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、NR3R4或氰基；D、G为-C-任选取代的；X为碳或氮；Y为氮或-C-任选取代的；W为4-8员环，其可为饱和的或可含有1-3个双键，并且其中1个碳原子被羰基或S(O)m所代替；和1-4个碳原子可任选被氧、氮或NR12、S(O)m、羰基所代替，且该环可进一步被1-8个取代基所取代；Z为5-6员杂环，其可被1-8个R5基团或苯环所取代，其可被1-4个取代基所取代；m为0-2的整数。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094420 英 |
