| 公开(公告)号 | CN1871008A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030650.5 |
| 申请日期 | 2004.10.15 |
| 专利名称 | 用于治疗神经病变性疼痛的三唑并-哒嗪化合物和它们的衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/5025(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5025(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.21 US 60/513,046 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | A·D·莱布萨克;B·穆诺兹;R·普拉茨托;S·文卡特拉曼;王波维;J·贡茨纳 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-15 PCT/US2004/034466 |
| 进入国家日期 | 2006.04.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)或式(II)的化合物或其药学可接受的盐，或 其中： A和B各自独立地选自CH2、N和O； D和E各自独立地选自N和O； F选自苯基和杂芳基(吡啶基)； G是键或亚甲基，其中亚甲基任选被选自甲基、乙基、异丙基和羰基的取代基取代； R选自： (a)H， (b)CF3， (c)CH3； R1选自： (a)氢， (b)CF3， (c)苯基， (d)-C1-6烷基， (e)-C3-6环烷基， (f)-C2-6链烯基， (g)-C2-6炔基， (h)-O-C1-6烷基， (i)-O-C2-6链烯基， (j)-S-C1-6烷基，和 (k)5或6元杂芳香环，其中杂芳香环包括1、2或3个独立地选自N和O的杂原子，其中杂芳基任选被甲基、甲氧基、羟基或卤素取代； R2选自 (a)氢， (b)-C1-6烷基， (c)5或6元杂芳香环，其中杂环烷基或杂芳香环包括1、2或3个独立地选自N和O的杂原子， (d)芳基，和 (e)-NR5R6； R3选自 (a)氢， (b)-C1-6烷基， (c)5或6元杂芳香环，其中杂环烷基或杂芳香环包括1、2或3个独立地选自N和O的杂原子， (d)芳基，和 (e)-NR5R6； 其中R2和R3选项(a)、(b)、(c)、(d)和(e)各自任选被一或两个选自甲基、甲氧基、卤素和羟基的取代基取代， 或R2和R3相连接，以使与它们所连接的原子一起形成选自苯基和环己基的环； R4是-NH(C1-3烷基芳基)，任选被一或两个选自卤素、羟基、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基的取代基取代； R7选自： (a)羟基， (b)N(CH3)2， (c)芳基， (d)5或6元杂芳香环，其中杂芳香环包括1、2或3个独立地选自N和O的杂原子， 其中R7选项(b)、(c)和(d)任选被甲基、甲氧基、羟基或卤素取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及使用三唑并-哒嗪化合物来治疗神经病变性疼痛的方法。本发明还涉及三唑并-哒嗪化合物来治疗精神病和心境障碍中的用途，例如在精神分裂症、焦虑症、抑郁症、躁郁症和恐慌症，以及治疗疼痛、帕金森病、认知功能障碍、癫痫、昼夜节律和睡眠障碍例如轮班作业引起的睡眠障碍和时差反应、药瘾、药物滥用、药物戒断(停药)及其它疾病中的用途。本发明还涉及与Ca通道的α2δ-1亚单元选择性结合的新型三唑并-哒嗪化合物。 |
| 国际公布 | 2005-05-12 WO2005/041971 英 |
