| 公开(公告)号 | CN1816337A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480018907.5 |
| 申请日期 | 2004.05.03 |
| 专利名称 | 黑素皮质素受体特异性化合物 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.1 US 60/467,442;2004.2.19 US 60/546,393;2004.4.30 US 10/837,519 |
| 申请(专利权)人 | 帕拉坦技术公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·夏尔马;施亦群;吴志骏;R·拉普罗特;A·M·沙迪克;P·普尔马;K·D·伯里斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-03 PCT/US2004/013803 |
| 进入国家日期 | 2005.12.31 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式1的化合物： 或其对映异构体、立体异构体或非对映异构体，或其药用盐， 其中 X是CH2，C＝O或C＝S； R1是-L1-J； R2a和R2b之一是-L2-W，其余的R2a和R2b是氢； R3是-L3-Q； L1是一个键或含有1-8个选自碳、硫、氧或氮的主链原子的连接单元； J是环结构，其选自取代或未取代的芳族碳环基团，取代或未取代的非芳族碳环基团，取代或未取代的芳族稠合碳双环基团，两个取代或未取代的芳族碳环，其中该环通过价键或-O-连接，和取代或未取代的芳族杂双环基团；其中在各种情况中该环包括5或6个环原子； L2是一个键或-(CH2)y-； W是带有至少一种阳离子中心、氢键供体或氢键接受体的杂原子单元，其中至少一个杂原子是氮或氧； L3是一个键或含有1-9个选自碳、硫、氧或氮的主链原子的连接单元； Q是芳族碳环，其选自苯基、取代的苯基、萘基和取代的萘基； R4a、R4b、R5a和R5b的一个或两个独立地是-L2-W或C1-C6脂族直链或支链链并且其余的R4a、R4b、R5a和R5b是氢，条件是R4a和R4b的至少一个和R5a和R5b的至少一个是氢；和 y在各种情况中独立地是1-6。 |
| 摘要 | 本发明公开了黑素皮质素受体特异性的结构通式(I)的化合物：其中X，R1，R2a，R2b，R3，R4a，R4b，R5a和R5b如说明书中定义，该化合物以高亲合力结合一种或多种黑素皮质素受体并且任选是激动剂、拮抗剂、反向激动剂或反向激动剂的拮抗剂，并且可以用于治疗一种或多种或黑素皮质素受体相关的病症或疾病，以及应用本发明化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/098602 英 |
