| 公开(公告)号 | CN101039690A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035336.0 |
| 申请日期 | 2005.09.09 |
| 专利名称 | 酶抑制剂及其应用 |
| 主分类号 | A61K38/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/55(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.9 AU 2004905182 |
| 申请(专利权)人 | 霍华德弗洛里实验生理及医药学院;圣文森特医学研究学院 |
| 发明(设计)人 | 柴秀云;M·W·帕克;A·L·阿尔比斯通;C·J·莫顿;吴慧玲;S·叶;F·A·O·门德尔松 |
| 地址 | 澳大利亚维多利亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-09 PCT/AU2005/001380 |
| 进入国家日期 | 2007.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种抑制IRAP活性的方法，该方法包括使IRAP接触抑制量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物： 其中A为芳基、杂芳基、碳环基或杂环基，其各自可以任选被取代； X为O、NR’或S，其中R’为氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的酰基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基； R1为NR7R8、NHCOR8、N(COR8)2、N(COR7)(COR8)、N＝CHOR8或N＝CHR8，其中R7和R8独立地选自H、任选取代的烷基、任选取代的芳基，或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成可以任选被取代的3-8元的环； R2为CN、CO2R9、C(O)O(O)R9、C(O)R9或C(O)NR9R10，其中R9和R10独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、碳环基、杂环基，其各自可以任选被取代，和氢，或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成可以任选被取代的3-8元的环； R3-R6独立地选自氢、卤素、硝基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、碳环基、羟基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、炔氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、氨基、酰基、酰氧基、羧基、羧基酯、亚甲二氧基、酰氨基、硫代、烷硫基、烯硫基、炔硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、杂环基硫基、碳环基硫基、酰硫基和叠氮基，如果合适，其各自可以任选被取代，或任意两个相邻的R3-R6与它们所连接的原子一起形成可以任选被取代的3-8-元的环；并且 Y为氢或C1-10烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及胰岛素-调节的氨肽酶(IRAP)的抑制剂和抑制氨肽酶的方法以及包含所述抑制剂的组合物。特别地，本发明的抑制剂可以适用于治疗应用，包括增强记忆和学习功能、调节细胞葡萄糖摄取和稳态；诱导分娩和泌乳、以及其中涉及过度或不需要的IRAP活性的其它障碍或病况。 |
| 国际公布 | 2006-03-16 WO2006/026832 英 |
