| 公开(公告)号 | CN1780624A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011428.0 |
| 申请日期 | 2004.02.26 |
| 专利名称 | 四环苯甲酰胺衍生物及其用法 |
| 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 US 60/450,925 |
| 申请(专利权)人 | 伊诺泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 普拉卡什·耶格塔普;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃罗日金;乔鲍·绍博 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-26 PCT/US2004/005737 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其可药用盐或水合物 其中： R5为-C1-C10烷基、卤-取代的-(C1-C5烷基)、HO-取代的-(C1-C5烷基)、羧基-取代的-(C1-C5烷基)、-C(O)-C1-C10烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-(3到7元单环杂环)、-C(O)-(7到10元双环杂环)或-苷； X为-C(O)-、-CH2-、-CH(卤代)-、-(C(OH)((CH2)nCH3))-、-(C(OH)(芳基))-、-O-、-NH-、-S-、-CH(NR11R12)-或-N(SO2Y)-，其中Y为-OH、-NH2、-(C1-C5烷基)-(3到7元单环杂环)、或-(C1-C5烷基)-(7到10元双环杂环)和n为0-5的整数； R11和R12独立地为-氢或-C1-C9烷基，或N、R11和R12一起形成-(含氮的3到7元单环杂环)、或-(含氮的7到10元双环杂环)； R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10独立地为-氢、-卤代、-羟基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、卤-取代的-(C1-C5烷基)、-C2-C10烯基、-C3-C8-环烷基、-芳基、-NH2、氨基-取代的-(C1-C5烷基)、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、NO2或-A-B； A为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-； B为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-(含氮的3到7元单环杂环)、-(含氮的7到10元双环杂环)、-(3到7元单环杂环)、-(7到10元双环杂环)、-C3-C8环烷基、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、氨基-取代的-(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)(C1-C5烷基)、-(C1-C5烷基)-(3到7元单环杂环)、或-(C1-C5烷基)-(7到10元双环杂环)、-(H2NC(O))-取代的芳基、-(H2NC(O))-取代的吡啶基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2，其各自未被取代或被一个或多个-O-(C1-C5烷基)、-卤代、卤-取代的-(C1-C5烷基)、HO-取代的-(C1-C5烷基)、氨基-取代的-(C1-C5烷基)、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-NH(C1-C5烷基)、-N(C1-C5烷基)(C1-C5烷基)、-(含氮的3到7元单环杂环)、7到10元双环杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-(C(O)NH2)-取代的(C1-C5烷基)、羧基-取代的-(C1-C5烷基)、-C(O)OH、-C1-C5-亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)取代；和 Z1和Z2独立地为-H或-C1-C10烷基，其未被取代或被一个或多个-卤代、-OH或-N(Z3)(Z4)取代，其中Z3和Z4独立地为-H或-C1-C5烷基，其未被取代或被一个或多个-卤代、-羟基或-NH2取代；或N、Z3和Z4一起形成-(含氮的3到7元单环杂环)或-(含氮的7到10元双环杂环)；或N、Z1和Z2一起形成-(含氮的3到7元单环杂环)、或-(含氮的7到10元双环杂环)。 |
| 摘要 | 本发明涉及四环苯甲酰胺衍生物；包括四环苯甲酰胺衍生物的组合物；和治疗或预防炎性疾病、再灌注疾病、缺血性状况、肾衰竭、糖尿病、糖尿病并发症、血管病、或癌症的方法，其包括对有需要的主体给药有效量的四环苯甲酰胺衍生物。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009398 英 |
