| 公开(公告)号 | CN1780838A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011650.0 |
| 申请日期 | 2004.04.26 |
| 专利名称 | 新型二氮杂双环壬烯衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.2 EP PCT/EP03/04622 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒;蒂埃里·西费朗 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-26 PCT/EP2004/004372 |
| 进入国家日期 | 2005.10.31 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物 通式I 其中 W是六元的、非苯并稠合的、苯环或杂芳环、在间位或对位被V取代； V代表-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； U代表芳基、杂芳基； T代表-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q代表低级亚烷基、低级亚烯基； M代表氢、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基； L代表-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； R1代表氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、芳基、环烷基-低级烷基； R2和R2′独立代表氢、低级烷基、低级烯基、环烷基、环烷基-低级烷基； R3代表氢、低级烷基、低级烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基-低级烷基、芳基-低级烷基、杂芳基-低级烷基、杂环基-低级烷基、芳氧基-低级烷基、杂芳氧基-低级烷基，其中这些基团可以是未取代的或被羟基、-OCOR2、-COOR2、低级烷氧基、氰基、-CONR2R2′、-CO-吗啉-4-基、-CO-((4-低级烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4′或低级烷基单-、二-或三取代，条件是当碳原子为sp3-杂化时该碳原子至多与一个杂原子相连； R4和R4′独立代表氢、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、-COOR2、-CONH2； k是整数0或1； m和n代表整数0或1，条件是当m代表整数1时，n是整数0，且当n代表整数1时，m是整数0，当k代表整数0时，n代表整数0； p为整数1、2、3或4； 以及光学纯的对映体、对映体的混合物例如消旋物、非对映体、非对映体的混合物、非对映的消旋物、非对映消旋物的混合物、和该内消旋型、和药学上可接受的盐、溶剂配合物和晶体形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型3，9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物以及它们作为活性成分在制备药物组合物中的用途。本发明还涉及这些化合物制备方法、包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为肾素抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096116 英 |
