| 公开(公告)号 | CN1774437A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480009801.9 |
| 申请日期 | 2004.04.07 |
| 专利名称 | 作为腺苷受体配体的7-([1,4]二噁烷-2-基)-苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.14 EP 03008038.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·D·诺可罗斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-07 PCT/EP2004/003734 |
| 进入国家日期 | 2005.10.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用的酸加成盐： 其中： R1是(RS)-[1，4]二噁烷-2-基-、(R)-[1，4]二噁烷-2-基-或(S)-[1，4]二噁烷-2-基-； R2是a)-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基，它是未取代的或者被下述基团取代： -低级烷基， -(CH2)m-O-低级烷基， -(CH2)mNR′R″， -(CH2)m-吗啉基， -(CH2)m-吡咯烷-1-基， -(CH2)m-哌啶-1-基，为未取代的或被羟基取代， -(CH2)m-O-(CH2)o-CF3， -(CH2)n-O-(CH2)m-环烷基， -(CH2)m-O-(CH2)o-O-低级烷基， -(CH2)m-O-(CH2)o-2-氧代-吡咯烷-1-基， -(CH2)m-O-四氢吡喃-4-基， -(CH2)m-O-(CH2)o-吗啉基， -二-或四-氢吡喃-4-基， -氮杂环丁-1-基，为未取代的或被卤素、低级烷氧基或羟基取代； 或者是b)-(CH2)n-哌啶-1-基，为未取代的或者被-羟基、-羟基-低级烷基、-低级烷基或-(CH2)m-O-低级烷基单-或二-取代； 或者是c)-(CH2)n-苯基，为未取代的或者被-卤素、-低级烷基、-低级烷氧基或-(CH2)n-NR′R″单-或二-取代； 或者是d)-苯并[1.3]间二氧杂环戊烯-5-基；或 -(CH2)n-吗啉基；或 -(CH2)n-四氢吡喃-4-基；或 -(CH2)n-O-低级烷基；或 -(CH2)n-环烷基；或 -(CH2)n-C(O)-NR′R″；或 -(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基；或 -(CH2)nNR′R″；或 -2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；或 -1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基；且 其中R′和R″彼此独立地是低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基或环烷基，任选被羟基或低级烷基单-或二-取代；和 n是0、1、2或3； m是0或1；且 o是1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：R1是如权利要求1中所述的二噁烷基团；R2是未取代或被取代的-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基；或者是未取代或者单-或二-取代的-(CH2)n-哌啶-1-基；或者是未取代或者单-或二-取代的-(CH2)n-苯基；或者是苯并[1.3]间二氧杂环戊烯-5-基；或-(CH2)n-吗啉基；或-(CH2)n-四氢吡喃-4-基；或-(CH2)n-O-低级烷基；或-(CH2)n-环烷基；或-(CH2)n-C(O)-NR′R″；或-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基；或-(CH2)nNR′R″；或-2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；或-1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基；且其中R′和R″彼此独立地是低级烷基、-(CH2)o-O-低级烷基或者单-或二-取代的环烷基；且n是0、1、2或3；m是0或1；和o是1或2。已经发现通式I化合物是具有对A2A-受体有良好亲和力和对A1-和A3受体有高度选择性的腺苷受体配体。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089949 英 |
